[其他]新的一類具有藥理活性的化合物及其制備方法和有關(guān)成分無效
| 申請?zhí)枺?/td> | 87108011 | 申請日： | 1987-11-26 |
| 公開（公告）號(hào)： | CN87108011A | 公開（公告）日： | 1988-06-08 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 巴克斯特羅姆·里約·約翰尼斯;海諾拉·卡萊維·埃沃特;霍恩卡南·埃基·朱哈尼;卡科拉·塞波·卡萊維;卡里薩洛·彼卡·朱哈尼;林登·英格·布里特·沃恩;曼尼斯托·彼卡·托彼亞斯;尼希南·埃基·阿恩·奧拉維;波托·盤蒂;彼普里·阿諾·基利基;彼蒂南·扎莫·約翰 | 申請（專利權(quán)）人： | 奧里昂·伊薩馬公司 |
| 主分類號(hào)： | C07C121/75 | 分類號(hào)： | C07C121/75;C07C79/36;C07C103/76;A61K71/275;A61K31/16;A61K31/11;A61K31/12 |
| 代理公司： | 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利代理部 | 代理人： | 辛敏忠 |
| 地址： | 芬蘭*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 一類 具有 藥理 活性 化合物 及其 制備 方法 有關(guān) 成分 | ||
現(xiàn)在的發(fā)明是關(guān)于結(jié)構(gòu)式為Ⅰ的一類具有藥理活性的新的兒茶酚衍生物。
這里R1和R2分別由氫、烷基、酰基、任意取代的芳酰基、短鏈的烷基磺酰或烷基氨基甲酰基或R1和R2相聯(lián)成的一個(gè)低級次烷基或環(huán)次烷基組成。X由負(fù)電性的取代基例如囟素、硝基、氰基、較低分子的烷基磺酰基、磺酰胺撐醛、羧基或三氟甲基組成。R3由氫、囟素、羥基烷基、硝基、氰基、氨基、三氟甲基、較低分子的烷基磺酰基、氨磺酰基、醛基、烷基或亞烷芳基或羧基，或從下列中選擇一個(gè)基團(tuán)組成，
其中R4由氫、烷基、氰基、羧基或酰基組成。R5由氫、氰基、羧基、烷氧羰基、羧化鏈烯基、硝基、酰基、可隨意取代的芳酰基或雜芳酰基、羥烷基、羧烷基或R4和R5組成一個(gè)五到七元的基團(tuán)，優(yōu)選的為可取代的環(huán)烷酮組成。羧烷基為：
其中n是0-1，m是0-7，R由烷基、羥基、羧烷基、可隨意被替換的鏈烯基、烷氧基或可被取代的氨基組成。該氨基為：
其中R8和R9分別由氫或下述中任一個(gè)可隨意被取代的基團(tuán)：烷基、鏈烯基、炔基、環(huán)烷基、芳烷基或R8和R9相聯(lián)的一個(gè)可隨意被取代的哌啶基組成。
氨基亦可被如下基團(tuán)取代。
其中R10由一個(gè)被取代的烷基組成。
現(xiàn)在的發(fā)明同樣涉及制備結(jié)構(gòu)式為Ⅰ的這類化合物的方法。根據(jù)現(xiàn)在的發(fā)明，結(jié)構(gòu)式為Ⅰ的化合物可以被制取。例如，結(jié)構(gòu)式為Ⅱ的醛在堿或酸催化反應(yīng)中和結(jié)構(gòu)式為Ⅲ的一個(gè)化合物縮合，得到結(jié)構(gòu)式為Ⅰa的一類化合物。
其中R1、R2和X的組成如上所述。結(jié)構(gòu)式為Ⅲ的化合物具有一個(gè)活性的甲基或亞甲基，其中的R4和R5的組成仍如上述。在結(jié)構(gòu)式為Ⅰa的化合物中雙鍵可隨意被還原成單鍵。
根據(jù)這個(gè)發(fā)明，結(jié)構(gòu)式為Ⅱ的這類化合物除了成為有價(jià)值的藥物外，還可以作為新的有價(jià)值的中間體去制備其他有用的產(chǎn)物。
結(jié)構(gòu)式為Ⅱ并X是一個(gè)氰基的化合物能夠由相應(yīng)的化合物、X為囟素，最好是溴在高溫下（100-200℃）在一種極性、非質(zhì)子溶劑例如吡啶、N-甲基吡咯烷酮或N，N-二烴甲酰胺溶液中和氰化亞銅反應(yīng)制得。
或者結(jié)構(gòu)式為Ⅱ并X是一個(gè)5-氰基的化合物可從由2，3-二羥芐腈和六亞甲基四胺甲酰化制得。
結(jié)構(gòu)式為Ⅱ并X是一個(gè)5-三氟甲基的化合物可以開始從結(jié)構(gòu)式為ⅩⅣ的3-甲氧基三氟甲基苯制取。
結(jié)構(gòu)式為ⅩⅣ的3-甲氧基三氟甲基苯首先用丁基鋰處理。然后用硼酸三甲酯，進(jìn)一步用過甲酸處理，得到結(jié)構(gòu)式為ⅩⅤ的化合物。
結(jié)構(gòu)式為ⅩⅤ的化合物在三氟醋酸中用六甲基四胺進(jìn)行甲酰化得到結(jié)構(gòu)式為ⅩⅥ的化合物。
結(jié)構(gòu)式為ⅩⅥ的化合物如果理想的話，可用三溴化硼去甲基得到結(jié)構(gòu)式為ⅩⅦ的化合物。
結(jié)構(gòu)式為Ⅱ并X是由一個(gè)5-甲磺酰基組成的化合物，可由結(jié)構(gòu)式ⅩⅧ的2，3-二甲氧苯硫基甲烷制取。
例如結(jié)構(gòu)式為ⅩⅧ的化合物首先用過氧醋酸處理得到相應(yīng)的結(jié)構(gòu)式為ⅩⅨ的砜。
然后在三氟醋酸中和六亞甲基四胺進(jìn)行甲酰化得到結(jié)構(gòu)式ⅩⅩ的化合物。該化合物如果理想的話可以被去甲基（HBr或BBr）得到結(jié)構(gòu)式為ⅩⅪ的化合物。
結(jié)構(gòu)式為Ⅱ并X由亞磺酰氨基組成的化合物可以由結(jié)構(gòu)式為ⅩⅫ的2，3-二羥基苯磺酰氨甲酰化制取，得到結(jié)構(gòu)式為ⅩⅩⅢ的化合物。
其中R11意味著氫或烷基。
或者結(jié)構(gòu)式為Ⅰ的化合物，根據(jù)現(xiàn)在的發(fā)明可以從結(jié)構(gòu)式為Ⅳ的一個(gè)酮和結(jié)構(gòu)式為Ⅴ的一個(gè)醛縮合而制得結(jié)構(gòu)式為Ⅰb的化合物。
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