[其他]嘧啶衍生物

在審

• 申請號: 87108356
• 申請日: 1987-12-23
• 公開（公告）號: CN87108356A
• 公開（公告）日: 1988-09-07
• 發明（設計）人: 雷蒙德·埃利奧特;戴維·艾倫·格里芬;雷蒙德·史蒂文森·蓋爾斯
• 申請（專利權）人: 帝國化學工業公司
• 主分類號: C07D239/26
• 分類號: C07D239/26;A01N43/54
• 代理公司: 中國專利代理有限公司
• 代理人: 林玉貞

本發明涉及可用作植物生長調節劑和殺真菌劑的嘧啶衍生物及其制備方法，以及包含上述嘧啶衍生物的組合物和用這些組合物調節植物生長的方法。

在英國專利說明書1，218，623號中公開了某些具有殺真菌作用的取代的5-嘧啶化合物。

根據本發明，提供了具有通式（Ⅰ）的嘧啶衍生物和它們的立體異構體

其中Y是可任意取代的環丙基或可任意取代的1-甲基環丙基，或者是基團：

其中R¹是氫原子或甲基，X是氫原子或鹵素;R²是總共含有4-8個碳原子的可任意取代的烷基、環烷基、環烷基烷基或烷基環烷基，或是總共含有4-8個碳原子的可任意取代的鏈烯基、環鏈烯基、環鏈烯基烷基或烷基環鏈烯基，或是總共含有4-8個碳原子的、可任意取代的炔基;R³是氫原子、含有1-4個碳原子的烷基、含有3-4個碳原子的鏈烯基或含有3-4個碳原子的炔基;本發明還提供了作為農業化學品可接受的通式（Ⅰ）（其中R³是氫原子）化合物的鹽、酯和金屬配合物。

本發明的化合物可以含有一個或一個以上手性中心。這些化合物一般是以外消旋混合物的形式得到的。然而可以用本領域已知的方法將將這些外消旋混合物分離為不同的單一異構體，而本發明正是包含了這樣的異構體。

X代表鹵素時，優選的是氯或氟。

Y基團中可能帶有的任意取代基包括低級烷基（例如C₁-C₄的烷基）和鹵素，特別是單鹵素取代，例如氯或氟。

R²基團中可能帶有的任意取代基包括鹵素，例如氯和氟，特別是單鹵素取代。

當R²是可任意取代的環烷基烷基或環鏈烯基烷基（這種基團中環烷基或環鏈烯基部分通過烷基鏈與分子的其它部分相連）時，上述可任意取代的環烷基或環鏈烯基團最好含有3-6，例如3-5個環碳原子。該環烷基或環鏈烯基環中可能帶有的任意取代基包括鹵素和低級烷基（例如C₁-C₄的烷基）。

R²是鏈烯基團時，優選的基團是：

其中R⁴是可任意取代的烷基，含有（2-m）至（6-m）個碳原子，或者是含有3至（6-m）個碳原子的可任意取代的環烷基或環烷基烷基，m是0-2的整數，通常為0或1。特別優選的鏈烯基R²為：

其中R⁴是含有2-6個碳原子的可任意取代的烷基。

R²是炔基時，優選基團是：

其中R⁵是含有（2-n）至（6-n）個碳原子的、可任意取代的烷基，或是含有3至（6-n）個碳原子的、可任意取代的環烷基或環烷基烷基，n是0-2的整數，通常是0或1。特別優選的炔基R²是：

其中R⁵是含有2-6，特別是3-4個碳原子的、可任意取代的烷基。

優選的R³基團是氫原子、甲基、乙基、烯丙基或炔丙基。氫原子是特別優選的。

本發明包括作為農業化學品可接受的通式（Ⅰ）（其中R³是氫原子）所示化合物的鹽、酯和金屬配合物。酯的例子包括如乙酸酯或苯甲酸酯。鹽的例子包括如甲苯磺酸鹽、十二烷基苯磺酸鹽、鹽酸鹽、氫溴酸鹽和正磷酸鹽。本發明無需局限于以上所述的一般原則，還可包括作為農業化學品使用時能分解為通式（Ⅰ）化合物的任何化合物。

本發明化合物的例子列于表1，其中通式（Ⅰ）中R¹、R²和R³的涵義已由前文定義。