[其他]核苷酸類似物的生產及其使用

無效

• 申請號: 88100826
• 申請日: 1988-02-12
• 公開（公告）號: CN88100826A
• 公開（公告）日: 1988-09-14
• 發明（設計）人: 福田常彥;丸本龍三
• 申請（專利權）人: 武田藥品工業株式會社
• 主分類號: C07H19/16
• 分類號: C07H19/16;C07H19/052;A61K31/70
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利代理部
• 代理人: 顧柏棣

1、一種如下式的化合物及其鹽類，

其中Y代表嘌呤堿殘基或者5-氨基-4-氨基甲酰基-咪唑-1-基；X代表氫或者是任意一種羥基保護基團，如果當y是腺嘌呤-9-基，則X是氫；R₁和R₂分別代表氫或代表化學式(A)

(n為1-3的整數)

如果R₁和R₂不同時為氫，則R₁和R₂可以結合成化學式(B)

其中R₂為氫或為有1-4個碳原子的碳氫化合物殘基，并且當有兩個或更多的R₂存在時，它們可能彼此不同。

2、根據權利要求1化合物，其中y為一個嘌呤堿殘基，它做為一個組份包含在一個天然核酸中。

3、根據權利要求2的化合物，其中嘌呤堿殘基是腺嘌呤-9-基、次黃嘌呤-9-基、鳥嘌呤-9-基、黃嘌呤-9-基或2，6-二氨基嘌呤-9-基。

4、根據權利要求1的化合物，其中R₁為由化學式（A）代表的基團，并且R₂是氫。

5、根據權利要求1的化合物，其中R₁是氫，并且R₂表示為由化學式（A）代表的基團。

6、根據權利要求1的化合物，其中R₁和R₂聯接形成由化學式（B）表示的基團。

7、根據權利要求1的化合物，其中Y為鳥嘌呤-9-基，X是氫或羥基，R₁是氫，并且R₂為由化學式（A）代表的基團，其中R₂是氫。

8、根據權利要求7的化合物，用（A）所表示的化學式中的n是1。

9、根據權利要求7的化合物，用（A）所表示的化學式中的n是3。

10、根據權利要求1的化合物，其中Y是鳥嘌呤-9-基，X是氫或羥基，并且R₁和R₂聯接形成化學式（B）所代表的基團。

11、根據權利要求1的化合物，其中Y為腺嘌呤-9-基，X為氫，R₁和R₂聯接形成化學式（B）所代表的基團。

12、根據權利要求1的化合物，其中Y是5-氨基-4-氨基甲酰基-咪唑-1-基，X是羥基，并且R₁和R₂聯接形成化學式（B）所代表的基團。

13、制備化學式（Ⅰ）的化合物及其鹽類的方法，

其中Y代表一個嘌呤堿殘基或5-氨基-4-氨基甲酰基-咪唑-1-基;X代表氫或任意一種羥基保護基團，如果當Y是嘌呤-9-基，X是氫;R₁和R₂分別代表氫或由化學式（A）表示的基團

（n是1-3的整數）

如果R₁和R₂不同時是氫，則R₁和R₂聯接，形成由化學式（B）代表的基團，

其中R₂代表氫或是有1-4個碳原子的碳氫化合物殘基，并且當有兩個或更多的R₂存在時，它們可能彼此不同，該方法包括可用化學式（Ⅱ）的化合物，

（其中Y和X同上述磷酸化和水解作用所限定的意思相同）經磷酸化和水解。

14、根據權利要求13的方法，其中R₁具有（A）基團且R₂為氫的式（Ⅰ）的化合物的制備是由羥基保護基團保護起始化合物6′-位的羥基，然后用大約理論摩爾濃度的2.5-10倍的磷酸化試劑，在10-30℃下進行磷酸化，并在冰水中水解。