[其他]具有類視網(wǎng)膜活性和含有雜芳香族和雜二環(huán)基團(tuán)的取代乙炔及制備方法

無(wú)效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 88101424
• 申請(qǐng)日: 1988-03-19
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN88101424A
• 公開(kāi)（公告）日: 1988-10-05
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 羅沙索·奧·斯·錢(qián)德拉拉特納
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 阿勒根公司
• 主分類號(hào): C07D409/06
• 分類號(hào): C07D409/06;C07D407/06;A61K31/44;33506;21354);31104;21354)
• 代理公司: 中國(guó)專利代理有限公司
• 代理人: 楊鋼,王巍

1、一種制備式I化合物的方法

式中X是是S，O或NR¹，其中R¹是氫或低級(jí)烷基；R是氫或低級(jí)烷基；A是吡啶基，噻吩基，呋喃基，噠嗪基，嘧啶基或吡嗪基；n是0-5；B是H，保護(hù)的酸，醇，醛或酮，本方法包括在有Pd(PQ₃)₄(Q為苯基)存在下，式Ⅱ化合物同式Ⅲ化合物進(jìn)行反應(yīng)得到相應(yīng)的式I化合物

式中X¹是鹵素，較好為I；X，n和A同上定義；B為H，保護(hù)的酸，醇，醛或酮。

2、根據(jù)權(quán)利要求1的方法，其中R是氫或甲基，n是0，1或2，A是吡啶基。

3、根據(jù)權(quán)利要求2的方法，其中B是一個(gè)保護(hù)的酸。

4、根據(jù)權(quán)利要求3的方法，其中所得的化合物是6-〔2-（4，4-二甲基二氫苯并噻喃-6-基）乙炔基〕煙酸乙酯。

5、根據(jù)權(quán)利要求3的方法，其中所得的化合物是6-〔2-（4，4-二甲基苯并二氫吡喃-6-基）乙炔基〕煙酸乙酯。

6、根據(jù)權(quán)利要求1的方法，其中X是S或O，A是噻吩基，B是保護(hù)的酸。

7、根據(jù)權(quán)利要求1的方法，其中X是S或O，A是呋喃基，B是保護(hù)的酸。

8、根據(jù)權(quán)利要求1的方法，其中X是S或O，A是達(dá)嗪基，嘧啶基或吡嗪基，B是保護(hù)的酸。

9、一種制備下式Ⅰ化合物的方法

式中X是S，O或NR¹，其中R¹是氫或低級(jí)烷基;R是氫或低級(jí)烷基;A是吡啶基，噻吩基，噠嗪基，嘧啶基或吡嗪基;n是0-5;B是-COOH或一個(gè)藥物上可接受的鹽，醇，醛或酮，本方法包括脫除保護(hù)的酸，醇，醛或酮。

10、根據(jù)權(quán)利要求9的方法，其中得到6-〔2-（4，4-二甲基二氫苯并噻喃-6-基）乙炔基〕煙酸，6-〔2-（4，4-二甲基苯并二氫吡喃-6-基）乙炔基〕煙酸或其藥物上可接受的鹽。

11、一種制備含有權(quán)利要求1至10任何一個(gè)化合物的藥物組合物的方法，該方法包括把所說(shuō)化合物同藥物上可接受的載體相結(jié)合。