[其他]2-氧雜-異頭孢烯化合物、含有它的組合物及其制備方法

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 88102161
• 申請日: 1988-03-09
• 公開（公告）號: CN88102161A
• 公開（公告）日: 1988-10-05
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 藤井節(jié)郎;石川廣;安村貢一;實川浩一郎;外山幸雄;壺內(nèi)英繼;藤公夫;辻浩一
• 申請（專利權(quán)）人: 大塚制藥株式會社
• 主分類號: C07D498/04
• 分類號: C07D498/04;A61K31/535;//;20500;26500)
• 代理公司: 中國國際貿(mào)易促進委員會專利代理部
• 代理人: 吳大建

1、通式(I)的2-氧雜-異頭孢烯化合物或其藥用鹽，通式(I)為：

其中R¹是氨基、低級烷酰基氨基、鹵代低級烷?；被в?-3個苯基的苯基取代低級烷基氨基、苯基一低級烷氧基羰基氨基、或低級烷氧基羰基氨基；R²是低級烷基、環(huán)烷基、氰基一低級烷基、羧基-低級烷基或氨基甲?；?低級烷基；R³是吡啶基或吡啶并基，其中吡啶并基可被下列基團取代：低級烷基、環(huán)烷基-低級烷基、低級烷氧基-低級烷基、低級烷酰基-低級烷基、苯甲?；?低級烷基、鹵代低級烷基、鹵代低級烷酰基取代的低級烷基、羧基羰基-低級烷基、低級烷氧亞氨基取代的低級烷基或下式基團：

其中A是低級亞烷基，R⁵是氫原子或低級烷基，R⁶是低級烷基或羥基，且R⁵和R⁶與相連的氮原子一起可以形成飽和的五元或六元雜環(huán)基團，這個雜環(huán)中還可含有氧原子、氮原子和/或硫原子，并可進一步被羥基或低級烷基取代；R⁴是羧基、羧酸酯基或酯化的羧基，當(dāng)R³是吡啶基或被低級烷基取代的吡啶并基時，R²是氨基甲?；?低級烷基。

2、根據(jù)權(quán)利要求1的2-氧雜-異頭孢烯化合物或其藥用鹽，其中R¹是氨基、C₁-C₆烷?；被?、被1-3個鹵素原子取代的C₂-C₆烷?；被?、帶有1-3個苯基的苯基取代C₁-C₆烷基氨基、苯基-C₁-C₆烷氧基羰基氨基或C₁-C₆烷氧基羰基氨基;R²是C₁-C₆烷基、C₃-C₈環(huán)烷基、氰基-C₁-C₆烷基、羧基-C₁-C₆烷基或氨基甲?；?C₁-C₆烷基;R³是吡啶基或吡啶并基，其中吡啶并基可被下列基團取代：C₁-C₆烷基、C₃-C₈環(huán)烷基-C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷氧基-C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷?；?C₁-C₆烷基、苯甲?；?C₁-C₆烷基、1-3個鹵素原子取代的C₁-C₆烷基、帶有1-3個鹵素原子的C₂-C₆烷酰基取代的C₁-C₆烷基、羧基羰基-C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷氧基亞氨基取代的C₁-C₆烷基或下式基團：

其中A是C₁-C₆亞烷基、R⁵是氫原子或C₁-C₆烷基，R⁶是C₁-C₆烷基或羥基，且R⁵和R⁶和相連的氮原子一起可以形成一個飽和的五元或六元雜環(huán)基團，這些基團可選自：1-哌嗪基、哌啶子基、1-吡咯烷基、1-咪唑烷基、嗎啉代、硫代嗎啉代、2-異噁唑烷基和3-噻唑烷基，所說的雜環(huán)基團可進一步被羥基或C₁-C₆烷基取代，R⁴是羧基、羧酸酯基或酯化的羧基，當(dāng)R³是吡啶基或被低級烷基取代的吡啶并基時，R²是氨基甲?；?低級烷基。