[其他]雜環(huán)化合物

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 88103114
• 申請日: 1988-05-26
• 公開（公告）號: CN88103114A
• 公開（公告）日: 1988-12-28
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 約翰·安東尼·施瓦茨
• 申請（專利權(quán)）人: 帝國化學(xué)工業(yè)泛美公司
• 主分類號: C07D241/26
• 分類號: C07D241/26;A61K31/495
• 代理公司: 中國專利代理有限公司
• 代理人: 馬崇德,羅宏

1、一種式Ⅲ(化學(xué)式列在后面)化合物及其藥學(xué)上可接受的鹽，其中：

R⁴選自由氫和(1-5C)烷基組成的一組基團；

R⁶選自溴、碘及叔丁基；

R⁷是氯、氫、(1-5C)烷基或(1-3C)烷基醚(也稱作(1-3C)烷氧基)；

R⁸是氫，(1-5C)烷基，或(1-3C)烷基醚，但當R⁶為溴或碘時，R⁷和R⁸中的一個或全是(1-3C)烷基醚，若R⁷是氯，則

R⁶為叔丁基，R⁸為氫；

A選自氯和溴；

Z選自氯、溴、碘、三氟甲基，SO₂CH₂和SO₂NR¹⁰R¹¹，其中R¹⁰和R¹¹各自獨立地選自氫與(1-5C)烷基。

2、權(quán)項1中的一種化合物，其中R⁴為氫或（1-3C）烷基;R⁶為溴或叔丁基;R⁷為氫或甲氧基;R⁸是氫或甲氧基;A為氯或溴;Z是溴或SO₂CH₂。

3、權(quán)項2中的一種化合物，其中R⁴為氫或甲基;R⁶是叔丁基;A是氯;Z為溴。

4、權(quán)項1中的一種化合物，選自：

（a）3，5-二氨基-N-〔2-〔〔2-〔〔〔3-溴-5-（1，1-二甲基乙基）-2-羥苯基〕甲基〕氨基〕乙基〕-甲氨基〕乙基-6-氯吡嗪酰胺;和

（b）3，5-二氨基-6-氯-N-〔2-〔〔2-〔〔〔5-（1，1-二甲基乙基）-2-羥基-3-（甲磺酰）苯基〕-甲基〕氨基〕乙基〕甲氨基〕乙基〕吡嗪酰胺，及其藥學(xué)上可接受的鹽。

5、權(quán)項2中的一種化合物，其中R⁶是叔丁基。

6、權(quán)項1中的一種鹽，構(gòu)成該鹽的酸形成生理上可接受的陰離子。

7、一種藥物制劑，含適量的權(quán)項1中的保鉀利尿化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽和一種無毒的藥學(xué)上可接受的稀釋劑或載體。

8、制備權(quán)項1中一種化合物的方法，選自：

（A）用一種式Ⅺ（化學(xué)式列在后面）的水楊醛使式Ⅷ（化學(xué)式見后）的吡嗪酰胺基胺還原性烷基化;

（B）用式ⅩⅣ（化學(xué)式見后）的一種芐基鹵將式Ⅷ的吡嗪酰胺基胺烷基化;

（C）用式ⅩⅤ（化學(xué)式見后）的一種酚和甲醛水溶液與式Ⅷ的吡嗪酰胺基胺反應(yīng);

（D）用式Ⅴ（化學(xué)式見后）的一種吡嗪酰基咪唑與式ⅩⅥ（化學(xué)式見后）的芐基三胺反應(yīng);

（E）將相應(yīng)于式Ⅲ化合物，但Z＝氫的一種氨甲基酚吡嗪鹵化;

（F）在溶劑中用脫烷基試劑將選擇的一種式ⅩⅧ（化學(xué)式見后）的O-烷基氨甲基酚吡嗪衍生物脫烷基化;

其中，R⁴、R⁶、R⁷、R⁸、A和Z的意義如權(quán)項1中所定義的，R⁹為低級烷基;

之后，若希望得到鹽，則將式Ⅲ化合物與一種能提供生理上可接受的陰離子的酸反應(yīng)。

結(jié)構(gòu)式