[其他]取代的乙烯基頭孢菌素類化合物及其制備方法和作為藥物的應用

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 88103202
• 申請日: 1988-05-25
• 公開（公告）號: CN88103202A
• 公開（公告）日: 1988-12-21
• 發(fā)明（設計）人: 岡特·史密特;卡爾·格奧爾格·美茨格;漢斯-約阿希姆·塞爾勒;雷納·恩德曼;英戈霍勒
• 申請（專利權）人: 拜爾公司
• 主分類號: C07D501/24
• 分類號: C07D501/24;C07D501/22;C07D501/18;A61K31/545
• 代理公司: 中國專利代理有限公司
• 代理人: 楊松堅

1、通式(Ⅰ)所示β-內酰胺化合物及其鹽，通式(Ⅰ)為：

式中：R¹代表氫，或者代表具有多至10個碳原子的直鏈或支鏈或環(huán)化烷基或鏈烯基，并且上述基團可由下述取代基或式-NR⁶R⁷基團取代，這些取代基包括：鹵素，羥基，帶有多至6個碳原子的烷氧基，氰基，磺基，帶有多至6個碳原子的烷基磺酰基或任意取代的芳基，

其中：R⁶和R⁷彼此相同或不同，并代表氫，多至8個碳原子的烷基，帶有6至12個碳原子的芳基，帶有7至14個碳原子的芳烷基，多至7個碳原子的酰基或氨基保護基，或

R¹代表帶有6至12個碳原子并可由下列基團取代的芳基，這些取代基包括：鹵素，氰基，硝基，各自帶有多至6個碳原子的烷基，烷氧基或烷硫基，三氟甲基或三氟甲氧基，或者R¹代表鹵素，各自帶有多至8個碳原子的烷氧基，烷硫基或烷磺酰基，巰基，羥基，苯硫基，苯氧基，芐硫基，芐氧基，磺基，氨磺酰基，-PO(OH)₂，-NHNH₂，-NHOH，胍基，脒基，雜環(huán)基，雜環(huán)硫基或雜環(huán)氧基，這些雜環(huán)基包括：吡咯基，吡咯烷基，吡唑基，咪唑基，吡啶基，噠嗪基，嘧啶基，吡嗪基，喹啉基，異喹啉基，吲啉基，吲哚基，喹喔啉基，喹唑啉基，哌啶基，嗎啉基，哌嗪基，硫代嗎啉基，呋喃基，噻吩基，噁唑基，噻唑基，異噁唑基，噻二唑基，三唑基，四唑基，而這些雜環(huán)本身可由甲基，甲氧基或鹵素取代，或者R¹代表式-NR⁶R⁷基團，

其中：R⁶和R⁷的定義如前所述，

R²代表氫，各自帶有多至8個碳原子的烷基，烷氧基或烷硫基，三氟甲基，三氟甲氧基，羥基，巰基，硝基，氰基，鹵素或氨基，

R³代表氫，或代表氨基保護基，

R⁴代表氫或者代表羧基保護基，或代表在體內可以斷鍵的酯，并且，

R⁵代表鹵素，氰基，三氟甲基，羧基，多至8個碳原子的烷氧羰基，各自帶有多至8個碳原子的烷基磺酰基或烷基磺酰氧基，苯磺酰基，甲苯磺酰基，苯磺酰氧基，甲苯磺酰氧基，氨磺酰基，或各自在每個烷基中帶有多至6個碳原子的二烷基氨基磺酰基，或者R⁵代表帶有3至8個碳原子并可由下述取代基代的環(huán)烷基，所說取代基包括：各自帶有多至6個碳原子的烷基，烷氧基或烷氧羰基，羧基，氨甲酰基，鹵素，氰基或苯基，或者R⁵代表帶有3至6元環(huán)并有4至10個碳原子的環(huán)烷基烷基，或者R⁵代表帶有多至8個碳原子的直鏈或支鏈炔烴基，并且該炔烴基可由下列取代基取代：含6至12個碳原子的芳基，羧基或含有多至8個碳原子的烷氧基羰基，或由鹵素取代，或者R⁵代表含有6至12個碳原子并可由下列取代基取代的芳基，這些取代基包括：鹵素，氰基，硝基，三氟甲基，三氟甲氧基，三氟甲硫基，或各自含有多至6個碳原子的烷基，烷氧基或烷硫基，或者R⁵代表下列雜環(huán)基之一，這些雜環(huán)基包括：噻吩基，呋喃基，吡啶基，氧化吡啶基，嘧啶基，吡嗪基，噠嗪基，吡唑基，咪唑基，三唑基，四唑基，噁唑基，噻唑基或噻二唑基，所述雜環(huán)基可由下列取代基取代，這些取代基包括：各自含有多至6個碳原子的烷基或烷氧基，鹵素，硝基或氰基，或者R⁵代表式-NR⁸R⁹，-CH₂-R¹⁰或-S-R¹¹基團之一，

其中：R⁸和R⁹彼此相同的或不同，并代表氫，多至6個碳原子的烷基，含6至12個碳原子的芳基，含7至14個碳原子的芳烷基，含多至7個碳原子的酰基或氨基保護基，

或者其中：R⁸或R⁹與氮原子一起形成5至7元環(huán)，該環(huán)可插入O，S，NH，帶有多至4個碳原子的N-烷基或N-苯基，

R¹⁰代表下列雜環(huán)基之一，這些雜環(huán)基包括：噻吩基，呋喃基，吡啶基，氧化吡啶基，嘧啶基，吡嗪基，噠嗪基，吡唑基，咪唑基，三唑基，四唑基，噁唑基，噻唑基或噻二唑基，上述雜環(huán)基可由下列取代基取代，這些取代基是：各自含有多至6個碳原子的烷基，烷氧基或烷硫基，鹵素，硝基，氰基，三氟甲基或三氟甲氧基，并且R¹¹代表下列雜環(huán)基之一，這些雜環(huán)基包括：噻吩基，呋喃基，吡啶基，氧化吡啶基，嘧啶基，咪唑基，三唑基，噁唑基和噻二唑基，上述雜環(huán)基可由下列取代基取代，這些取代基是：各自含有多至6個碳原子的烷基或烷氧基，鹵素，三氟甲基，三氟甲氧基，硝基或氰基。