[其他]N-苯基吡唑衍生物

無效

• 申請號: 88103601
• 申請日: 1988-06-11
• 公開（公告）號: CN88103601A
• 公開（公告）日: 1988-12-28
• 發明（設計）人: 伊恩·喬治·鄧泰;萊斯利·羅伊·伊頓;戴維·威廉姆·霍金斯;克里斯托弗·約翰·皮爾遜;戴維·艾倫·羅伯茨
• 申請（專利權）人: 梅·貝克有限公司
• 主分類號: C07D231/14
• 分類號: C07D231/14;C07D231/12;A61K31/415
• 代理公司: 上海專利事務所
• 代理人: 張綺霞

1、一種通式為

(1)R¹為氰基、硝基、鹵素原子、乙?；蚣柞；?；

(2)R²為R⁵SO₂、R⁵SO、或R⁵S基，其中R⁵為含有直至4個碳原子的未取代的，或被一個或一個以上相同或不同的鹵素原子取代的直鏈或支鏈的烷基、鏈烯基或炔基；

(3)R³為氫原子或氨基-NR⁶R⁷，其中R⁶和R⁷可以是相同或不同的，各自為氫原子，含有直至5個碳原子的直鏈或支鏈的烷基、鏈烯基烷基或炔基烷基，甲酰基，直鏈或支鏈的鏈烷醇基(含有2至5個碳原子，并可以是未取代的，或被一個或一個以上的鹵素原子取代)，或者R⁶和R⁷與相連的氮原子一起，形成含有5或6個碳原子的環酰亞胺，或者R⁶和R⁷各自為直鏈或支鏈的烷氧基羰基(含有2至5個碳原子，并可以是未取代的，或被一個或一個以上的鹵素原子所取代)，或者R³是含有2至5個碳原子的直鏈或支鏈烷氧基亞甲基氨基(這們可以是未取代的，或在亞甲基上被含有1至4個碳原子的直鏈或支鏈烷基所取代)或鹵素原子；

(4)R⁴為苯基，在2位上被氟、氯、溴或碘原子取代，而在4位上被含有1至4個碳原子的直鏈或支鏈的烷基或烷氧基(而所說的烷基或烷氧基可以是未取代的，或者被1個或一個以上的相同或不同的鹵素原子所取代)、氯或溴原子所取代，這可以再在6位上被氟、氯、溴或碘原子取代，但R¹為氰基，R²為甲基碘?；琑³為氨基，而R⁴為2，6-二氯-4-三氟甲基苯基的化合物除外。

2、根據權利要求1所述的化合物，其特征在于R¹是除甲?；獾幕鶊F，而R⁶和R⁷均不是鏈烯基烷基或炔基烷基。

3、根據權利要求1所述的化合物，其特征在于R²為含有1至4個碳原子的烷基磺?；?、烷基亞磺?；⑼榱蚧ㄒ陨匣鶊F可以是未取代的，或被鹵素所取代），或者R²是含有直至4個碳原子的未取代的，或被鹵素取代的鏈烯基磺?；?、鏈烯基亞磺酰基、鏈烯基硫基、炔基磺?；?、炔基亞磺?；蛉擦蚧?R³為氫原子、氨基或甲基氨基;而R為鹵素原子、氰基或硝基。

4、根據權利要求3所述的化合物，其特征在于R¹為氰基或硝基;

5、根據權利要求1、2、3或4所述的化合物，其特征在于R⁴含有三氟甲基或三氟甲氧基，而R²是含有1至4個碳原子的未鹵代的或鹵代的烷基磺?；?、烷基亞磺酰基或烷硫基。

6、根據權利要求5所述的化合物，其特征在于R²為三氟甲硫基、三氟甲基亞磺?；蛉谆酋；?/p>

7、根據權利要求1至6所述的化合物，其特征在于R⁴為2，4，6-三氯苯基、2，6-二氯-4-二氟甲氧基苯基、2-氯-4-三氟甲基苯基、2-溴-6-氯-4-三氟甲基苯基、2，6-二溴-4-三氟甲基苯基或2-溴-4-三氟甲基苯基。

8、根據權利要求1至6所述的化合物，其特征在于R⁴是2，6-二氯-4-三氟甲基苯基或2，6-二氯-4-三氟甲氧基苯基。

9、根據權利要求1所述的化合物，其特征在于所說的化合物是編號為1至101號化合物中的任一個。