[其他]制備2-(N-取代的胍基)-4-雜芳基噻唑抗潰瘍劑的方法無效
| 申請號： | 85103265 | 申請日： | 1985-04-27 |
| 公開（公告）號： | CN85103265A | 公開（公告）日： | 1986-12-10 |
| 發明（設計）人： | 勞倫斯·阿倫·賴特 | 申請（專利權）人： | 美國輝瑞有限公司 |
| 主分類號： | C07D417/04 | 分類號： | C07D417/04;A61K31/425;//;27732;23364) |
| 代理公司： | 中國專利代理有限公司 | 代理人： | 巫肖南,李雒英 |
| 地址： | 美國紐約*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
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| 摘要： | 結構式(Ⅰ)的化合物2，4-二取代的噻唑或其在醫藥上可用的酸加成鹽的制備方法。這些化合物或其鹽用于治療哺乳動物胃潰瘍的方法和含有上述化合物的醫藥組合物的制備方法。其中X、Y、R1、R2和R4如說明書和權利要求書所定義。 | ||
| 搜索關鍵詞： | 制備 取代 雜芳基 噻唑 潰瘍 方法 | ||
【主權項】：
1、制備下列結構式的化合物或其醫藥上可用的酸加成鹽的方法，其中：Y是CH，X是S或NH，或Y是N，X是NH，R1是直鏈或支鏈的(C4-C10)烷基，(R3)2C6H3或(R3)2Ar(CH2)n，式中n是1到4的整數，R3基可相同或不同是H、F、Cl、Br、I、CH3、CH3O、NO2、NH2、OH、CN、COOR5或OCOR5、R5是(C1-C3)烷基；Ar是苯基、萘基、呋喃基、噻嗯基、吡啶基、嘧啶基、噻唑基、或咪唑基的殘基；R2是H或(C1-C4)烷基；或當R1和R2與連接它們的氮原子在一起時，形成吡咯烷基、哌啶子基、嗎啉代、或4-甲基哌嗪基；和R4是H、(C1-C5)烷基、NH2或CH2OH；其特征在于：(a)當Y是CH和X是S或NH時，結構式(Ⅳ)的化合物與等摩爾量的結構式(X)的化合物式中：R1、R2、R4如上述定義，X是S或NH，Hal是Cl或Br最好是Br；在反應惰性的有機溶劑存在下，在溫度20至120℃時反應；或(b)當Y是N和X是NH時，結構式(Ⅱ)的化合物酰基肼與至少一摩爾當量的結構式R4CSNH2的硫代酰氨，式中R4由上述定義。在反應惰性的有機溶劑存在下，在溫度50到150℃時反應。
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