[其他]二氫吡啶的制備方法無效
| 申請號： | 85104572 | 申請日： | 1985-06-14 |
| 公開（公告）號： | CN85104572B | 公開（公告）日： | 1988-07-06 |
| 發明（設計）人： | 阿爾克;坎貝爾;克羅斯 | 申請（專利權）人： | 輝瑞公司 |
| 主分類號： | C07D211/90 | 分類號： | C07D211/90;A61K31/04 |
| 代理公司： | 中國專利代理有限公司 | 代理人： | 巫肖南,李雒英 |
| 地址： | 巴拿馬*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
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| 摘要： | (1)式化合物及其藥學上可接受的鹽，式中R是由選自鹵素或CF3中的一個或2個取代基取代的苯基，或是2-氯代吡啶基〔3〕，R1和R2自各獨立地是C1-C4烷基或者2-甲氧基乙基；而且y是-(CH2)n-(其中n等于2、3或者4)、-CH2CH(CH3)-或者-CH2C(CH3)2-。這些化合物可以用作抗局部缺血劑和抗高血壓劑，而且可以用于合成其它二氫吡啶類鈣抗劑的中間體。 | ||
| 搜索關鍵詞： | 二氫吡啶 制備 方法 | ||
【主權項】：
1.制備式(I)的1，4-二氫吡啶或其藥學上可接受的鹽的方法，其中：R是由選自鹵素或CF3中的一個或2個取代基所取代的苯基，或者是2-氯代吡啶基〔3〕；R1和R2各自獨立地是C1-C4烷基，或者是2-甲氧基乙基；以及Y是-(CH2)n-(其中n為2、3或4)，或Y是-CH2CH(CH3)-，-CH2C(CH3)2-，該方法的特征在于；(A)當Y是-(CH2)n-，其中n為2，3或4時，用一種還原劑還原式(V)或式(VI)化合物，其中R，R1，R2和n如上述定義，而X為H〔式(V)化合物〕，或X為C1-C4烷基〔式(VI)化合物〕；或(B)當Y是-(CH2)2-時，用一種還原劑來還原(III)式噁嗪，其中R，R1和R2如上述定義；或(C)當Y是-CH2CH(CH3)-或-CH2C(CH3)2-時，使用(a)一種還原劑來還原式(IV)化合物，以便生成其中Y是-CH2CH(CH3)-的式(I)化合物，或者(b)用甲基鋰來還原式(IV)化合物，以便生成其中Y是-CH2C(CH3)2-的式(I)化合物，其中R，R1和R2如上述定義；并且在上述(A)，(B)或(C)過程之后，選擇性地將式(I)產物轉化成藥學上可接受的鹽。
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