[其他]二氫黃酮衍生物的制備無效
| 申請號: | 85105079 | 申請日: | 1985-07-03 |
| 公開(公告)號: | CN85105079A | 公開(公告)日: | 1987-01-28 |
| 發明(設計)人: | 格里克·羅爾夫;瓦利格·赫爾穆特;丁格爾戴因·埃爾韋拉 | 申請(專利權)人: | 默克專利股份有限公司 |
| 主分類號: | C07D311/32 | 分類號: | C07D311/32;C07H15/22;A61K31/70 |
| 代理公司: | 中國國際貿易促進委員會專利代理部 | 代理人: | 俞輝君,戴真秀 |
| 地址: | 聯邦德國6100達姆施塔*** | 國省代碼: | 暫無信息 |
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| 摘要: | 新的二氫黃酮衍生物(式I)、其磷酸酯及其鹽有抗應變作用,式中Ar1和Ar2各自為非取代或單至三取代苯基,其取代基為羥基、烷基、烷氧基、酰氨基、鹵素羧烷基和/或羧基硝烷基/或次甲二氧基取代的羧烷基,烷基、烷氧基、?;髯杂?-7碳原子,當Ar1和Ar2中有一是取代苯基時,則羥基在6-位。式I磷酸酯及其與氨基糖抗菌素的鹽性極穩定并有優越的釋放動力學性質。 | ||
| 搜索關鍵詞: | 黃酮 衍生物 制備 | ||
【主權項】:
1、式I二氫黃酮衍生物,其磷酸酯及其鹽類的制備過程其中Ar1和Ar2各為非取代或單至三取代的苯基,其取代基為羥基、烷基、烷氧基、酰氨基、囟素、羧烷基和/或羧基硝烷基、和/或被次甲二氧基取代的羧烷基,其烷基、烷氧基和?;饔?-7個碳原子、如Ar1和Ar2中至少有一個是取代苯基,則羥基只能在6-位,其特征在于該過程是將式Ⅱ的二氫黃酮(其中Ar1具有在式I中所述的意義)與式Ⅲ的醛反應,其中Ar2具有在式I中所指的意義,或者是將一個式Ⅳ的查耳酮(其中Ar2具有在式I中所指的含義)與式Ⅴ的醛反應,其中Ar1具有在式I中所指的含義和/或式I的羥基二氫黃酮,用一個磷酸化試劑處理,轉變成相應的磷酸酯,和/或式I化合物用堿處理將其轉變成鹽。
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