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[其他]二氫吡啶衍生物的制備過程無效

專利信息
申請號: 85105335 申請日: 1985-07-12
公開(公告)號: CN85105335A 公開(公告)日: 1987-01-14
發明(設計)人: 羅蘭德·耀尼恩;亨利·拉馬茲 申請(專利權)人: 弗·哈夫曼-拉羅徹公司
主分類號: C07D211/90 分類號: C07D211/90;C07D419/04;A61K31/44;//;21182);21190;29100)
代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利代理部 代理人: 俞輝君,戴真秀
地址: 瑞士*** 國省代碼: 暫無信息
權利要求書: 查看更多 說明書: 查看更多
摘要: 通式如I的新二氫吡啶衍生物(其中A,R,R1至R7具有權利要求1中所給的含義)具有明顯的鈣抗活性,因而以作藥用,特別是用于控制和預防心絞痛、局部缺血、高血壓和偏頭痛、式I化合物可用通式如II的同樣是新的烯胺與式III亞基化合物反應隨后可用硼氫化鈉處理。
搜索關鍵詞: 二氫吡啶 衍生物 制備 過程
【主權項】:
1、通式Ⅰ的二氫吡啶衍生物的異構體、異構體混合物、外消旋物和旋光對映體的制備過程,其中A表示-CH(R7)-CO-或-CHCH-,R表示芳基或表示含多至三個雜原子(選自氧、氮、硫)的雜環殘基,R1表示氫或甲基,R2表示氫原子或C1-C4-烷基,R3表示C1-C4-烷基或C1-C4烷酰氧甲基,R4表示C1-C6-烷基,C3-C6-烯基,C3-C6-炔基,C3-C6-環烷基,C3-C6-環烷基-C1-C6-烷基,氰基-C2-C6-烷基,鹵代-C2-C6-烷基,羥基-C2-C6-烷基,W,W,W-三氟-C1-C6-烷基,C1-C6-烷氧-C1-C6-烷基,C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷氧-C1-C6-烷基,C1-C4-烷酰氧基-C1-C6-烷基,C3-C6-烯氧基-C1-C6-烷基,C1-C6-烷硫基-C1-C6烷基,芐氧基-C1-C6-烷基,可以是被下列基團取代的苯基,這些取代基是:鹵原子,氰基,二-C1-C6-烷氨基,C1-C6-烷氧基,C1-C6-烷基,三氟甲基或硝基或可以是被以下基團取代的苯基-C1-C6烷基,這些取代基是:鹵素,氰基,二-C1-C6-烷氨基,C1-C6-烷氧基,C1-C6-烷基,三氟甲基或硝基,R5表示C1-C6烷基或C3-C6-環烷基,R6表示氫原子,C1-C6-烷基,C3-C6-烯基,C3-C6-炔基,C3-C6-環烷基,C3-C6-環烷基-C1-C6-烷基或可以是被C1-C6-烷基,C1-C6-烷氧基或鹵原子取代的苯基-C1-C6-烷基,R7表示氫原子,C1-C6-烷基或可以是被C1-C6-烷基,C1-C6-烷氧基或鹵素取代的苯基-C1-C6-烷基,R6和R7一起表示-(CH2)n-其中n為2或3,該過程包括:a)式Ⅰ化合物,其中A表示-CH(R7)-CO-基,即通式Ⅰa化合物的制備,其中R,R1,R2,R3,R4,R5,R6和R7具有以上給定的含義。將通式Ⅱ的烯胺其中R1,R2,R5,R6和R7具有以上給定的含義。與通式Ⅲ的亞基化合物反應其中R,R和R具有上述含義,或b)式Ⅰ化合物,其中A表示-CHCH-基,即通式Ⅰb化合物的制備其中R,R1,R2,R3,R4,R5,R6和R7具有以上含義。將上述式Ⅰa化合物(其中R7表示氫原子)與硼氫化鈉反應,或C)如果需要,將異構體混合物分離成異構體。
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