[其他]新型藥劑制法無效
| 申請號: | 85105472 | 申請日: | 1985-07-17 |
| 公開(公告)號: | CN85105472A | 公開(公告)日: | 1987-01-14 |
| 發明(設計)人: | 安德魯·喬治·布魯斯特;喬治·羅伯特·布朗;邁克爾·詹姆斯·史密特斯 | 申請(專利權)人: | 帝國化學工業公司 |
| 主分類號: | C07D319/08 | 分類號: | C07D319/08;A61K31/335 |
| 代理公司: | 中國專利代理有限公司 | 代理人: | 巫肖南,李雒英 |
| 地址: | 英國倫敦*** | 國省代碼: | 暫無信息 |
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| 摘要: | 本發明是關于結構式I的5(Z)-7-([2,4,5-順式]-4-鄰-羥苯基-2-三氟甲基-1,3-二氧雜環已烷-5-某基)庚烯酸及其鹽類的制備方法。這些化合物為新型的,外消旋和左旋旋光的的凝栓質A2頡抗劑,能治療某些肺和/或血管疾病。 | ||
| 搜索關鍵詞: | 新型 藥劑 制法 | ||
【主權項】:
1、一種制備具有外消旋的,或左旋旋光的結構式Ⅰ的化合物5(Z)-7-([2,4,5-順式]-4-鄰-羥苯基-2-三氟甲基-1,3-二氧雜環已烷-5-某基)庚烯酸或其鹽的方法,其特征是包括:a)使結構式Ⅱ的酚衍生物脫去,其中Rd是一個適宜的酚保護基團;b)使結構式Ⅲ的([2,4,5-順式]-4-鄰-羥苯基-2-三氟甲基-1,3-二氧雜環已烷-5-某基)乙醛和同結構式為(Rf)3R=CH·(CH2)3CO-M+的維娣希試劑反應,其中Rf是(1-6c)烷基或是芳基,而M+是一個陽離子,或c)結構式Ⅳ的衍生物的水解,其中Z是選擇地被一個或多個鹵素、烷基、烷氧基、硝基或氰基團取代的烷氧羰基、苯氧羰基、或苯甲羰基;或者Z是一個氰基或一個氨基甲酰基;此后,當需要左旋旋光的結構式Ⅰ的化合物,或者使用適宜的旋光性原料來實施上述方法之一,或者通過適宜的有機堿的適當的旋光型的反應,使結構式Ⅰ化合物的外消旋型解析。接著,把這樣得到的鹽的非對映異構的混合物,用慣用方法進行分離,并通過適當的鹽的酸化,使釋放出所需要的化學式Ⅰ左旋旋光的化合物。
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