[其他]制備非對映化合物的合成方法無效
| 申請號： | 85105611 | 申請日： | 1985-07-23 |
| 公開（公告）號： | CN85105611A | 公開（公告）日： | 1987-01-28 |
| 發明（設計）人： | J·加斯泰格;K·考夫曼;R·門格爾 | 申請（專利權）人： | 拜爾公司 |
| 主分類號： | C07D249/08 | 分類號： | C07D249/08;C07D303/48;C07D407/04;//;24908;30348) |
| 代理公司： | 中國專利代理有限公司 | 代理人： | 巫肖南,李雒英 |
| 地址： | 聯邦德國*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
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| 摘要： | 本發明闡述了一種新的方法，用于控制合成具有構型(I)表示的三唑基-O，N-縮醛的兩種非對映體。在式(I)中R代表任意取代的苯基，任意取代的苯氧基，任意取代的烷基，任意取代的烷氧基，任意取代的烷基硫基，烷基羰基，硝基或鹵素；n代表0-5的整數，如果n代表2到5的整數，則R能代表相同或不同的取代基。本發明還提出幾種環氧乙烷的反式取代物，用作合成具有構型(I)構象的化合物的中間體。 | ||
| 搜索關鍵詞： | 制備 化合物 合成 方法 | ||
【主權項】：
1、具有構型(I)構象的三唑基-O，N-縮醛的兩種非對映體(A)和(B)的合成方法，式中R代表任意取代的苯基，任意取代的苯氧基，任意取代的烷基，任意取代的烷氧基，任意取代的烷基硫基，烷基羰基，硝基或鹵素，n代表從0到5的整數，如果n代表從2到5的整數，則R能代表相同或不同的取代基。該方法的特點是：用結構(Ⅱ)表示的環氧乙烷。式中X代表鹵素或是a、在有適當的堿和稀釋劑存在下，與以結構(Ⅲ)表示的酚的反應，式中R和n所代表的取代基和數同上所述，產生具有構型(IV)的環氧乙烷衍生物。式中R和n所代表的取代基和數同上所述，該環氧乙烷衍生物，在第二步反應時，在適當的稀釋劑存在下，與1，2，4-三唑或其鹽反應，產生具有構型(IA)的蘇型異構體。式中R和n所代表的取代基和數同上所述，或是b、在有適當的稀釋劑存在下，與1，2，4-三唑或其鹽反應，產生具有構型(V)所示的環氧乙烷衍生物。該環氧乙烷衍生物，在第二步反應時，在有適當堿和適當稀釋劑存在下，再與以結構(Ⅲ)表示的苯酚反應，式中R和n所代表的取代基和數同上所述，產生具有(IB)構型的赤型異構體，式中R和n所代表的取代基和數同上所述。
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