[其他]制備新的1-甲基-4，5-二氫乳清酸的衍生物的方法和其藥用合劑的方法無效
| 申請?zhí)枺?/td> | 85105655 | 申請日： | 1985-07-25 |
| 公開（公告）號： | CN85105655A | 公開（公告）日： | 1987-01-28 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 菅野纮;石田柳;山村道夫 | 申請（專利權(quán)）人： | 田辺制藥株式會社 |
| 主分類號： | C07K5/00 | 分類號： | C07K5/00;A61K37/00 |
| 代理公司： | 中國專利代理有限公司 | 代理人： | 巫肖南,李雒英 |
| 地址： | 日本大阪*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
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| 摘要： | 本文對1-甲基-4，5-二氫乳清基一組氨酰基-脯氨酰胺、其藥用酸加成鹽、制造此兩化合物的方法和含此兩化合物的藥用合劑，進行了說明。此脯氨酰胺和其藥用酸加成鹽可用于治療中樞神經(jīng)系統(tǒng)混亂癥。 | ||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 制備 甲基 二氫乳清酸 衍生物 方法 藥用 合劑 | ||
【主權(quán)項】：
1、制造具下列化學式(I)之1-甲基-4，5-二氫乳清基-組氨酰基-脯氨酰胺和其藥用酸加成鹽的方法，其特征在于包括以下一步驟或數(shù)步驟：(A)將1-甲基-4，5-二氫乳清酸或其反應(yīng)衍生物與組氨酰基-脯氨酰胺或其鹽進行縮合，1-甲基-4，5-二氫乳清酸的化學式為：式中的X1為亞氨基或被護亞氨基，組氨酰基-脯氨酰胺的化學式為：式中X2為亞氨基或被護亞氨基，(B)1-甲基-4，5-二氫乳清基一組氨酸、其鹽或其反應(yīng)衍生物與脯氨酰胺或其鹽進行縮合，1-甲基-4，5-二氫乳清基-組氨酸的化學式為：式中，X1和X2的定義同上，脯氨酰胺的化學式為：(C)將1-甲基-4，5-二氫乳清基一組氨酰基-脯氨酸化合物、其鹽或其化學衍生物，轉(zhuǎn)變成與其相應(yīng)的酰胺，1-甲基-4，5-二氫乳清基-組氨酰基-脯氨酸化合物的化學式為：式中，X1和X2的定義同上，(D)當步驟(A)、(B)或(C)所得產(chǎn)物的X1和(或)X2是被護亞氨基或基團時，則需進一步從其中脫除保護基或基團，(E)若有需要，可以將此產(chǎn)物進一步轉(zhuǎn)化成其藥用酸加成鹽。
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