[其他]不對稱海因的制備方法無效
| 申請號: | 85105869 | 申請日: | 1985-08-02 |
| 公開(公告)號: | CN85105869A | 公開(公告)日: | 1987-01-28 |
| 發明(設計)人: | F·J·厄本 | 申請(專利權)人: | 美國輝瑞有限公司 |
| 主分類號: | C07D491/10 | 分類號: | C07D491/10;C07D495/10;//;23500;31100);23300;33500) |
| 代理公司: | 中國專利代理有限公司 | 代理人: | 巫肖南 |
| 地址: | 美國*** | 國省代碼: | 暫無信息 |
| 權利要求書: | 查看更多 | 說明書: | 查看更多 |
| 摘要: | 本文公開了一種在各種情況下用氟苯酸作起始物制備(4S)-6-氟代-螺-{苯并=氫吡喃-4,41-咪唑烷}-21,51-=酮{山梨糖偶酰}或它的(2R)-甲基衍生物(2-甲基山梨糖偶酰)的改進方法。得到的最終產物作為控制某些慢性糖尿病的并發癥的劑具有已知藥物價值。 | ||
| 搜索關鍵詞: | 不對稱 海因 制備 方法 | ||
【主權項】:
1、一種制備(4s)-6-氟代-螺-{苯并=氫吡喃-4,4′-咪唑烷}-2′,5′-二酮或其(2R)-甲基衍生物的方法,包括在酸性介質中用堿金屬氰酸鹽與相應的(S)-甲基或(S)-乙基4-氨基-6-氟代苯并=氫吡喃-4-羧酸酯以實現所說的氨基酸酯轉變成所希望的螺-海因環狀化合物。
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