[其他]取代環己烷甲酰蒽環酯類化合物的合成工藝無效
| 申請號： | 85106087 | 申請日： | 1985-08-02 |
| 公開（公告）號： | CN85106087A | 公開（公告）日： | 1987-02-04 |
| 發明（設計）人： | 張椿年;李杰兵;王哲清;戴啟明;鄭升;李炳生 | 申請（專利權）人： | 上海醫藥工業研究院 |
| 主分類號： | C07C101/80 | 分類號： | C07C101/80;A61K31/24 |
| 代理公司： | 上海市專利律師事務所 | 代理人： | 王巍,林建華 |
| 地址： | 上海市北京西*** | 國省代碼： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本發明屬于蒽環酯類抗腫瘤藥的合成工藝，蒽環類抗生素是抗腫瘤藥物中的一個重要類型，但由于心臟毒等副作用，限制了它的利用，為降低這類藥物的心臟毒性，簡化合成方法，本發明通過改變它們的結構，以脂環氨基酸替代柔紅糖胺，以酯鍵代替糖甙鍵，成功地制備一系列柔紅酮和阿霉酮的脂環氨基酸酯衍生物，獲得的N-取代環己烷甲酰蒽環酯類化合物Ia，Ib，Ic，經體外抗腫瘤試驗和DNA嵌合試驗表明有相當活性。 | ||
| 搜索關鍵詞： | 取代 環己烷 甲酰蒽環酯類 化合物 合成 工藝 | ||
【主權項】：
1、一種抗腫瘤藥N-取代環已烷甲酰蒽環酯類化合物的合成工藝，包括將反式4-氨基環已甲酸，經HCHO-HCOOH反應得反式4-N、N雙甲基環已烷甲酸，經RCHO-NaBH3CN反應得其他反式4-N、N-雙烷基氨基環已烷甲酸，反式4-氨基環已烷甲酸分別與HCOOH-DMF及酸酐進行酰化反應，可制得相應的反式4-酰胺基環已烷甲酸，將制得的反式4-氨基環已烷甲酸及其N-取代衍生物與自柔紅霉素發酵液提取精制后的粗品中分離提純的柔紅酮在吡啶-苯磺酰氯催化下進行酯化反應得柔紅酮的氨基環已烷甲酸酯類化合物Ⅰ(R=H)，化合物Ⅰ在二氧六圜、原甲酸三乙酯和甲醇存在下與Br-CH2CL2進行溴化反應，得Ⅰ4-溴代衍生物分別經丙酮-HBr轉縮酮反應和HCOONa-HBr水解置換反應制得阿霉酮的氨基環已烷甲酸酯類化合物[Ⅰ](R=OH)。
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