[其他]全氫化噻吖庚因衍生物的制備方法無效
| 申請號: | 85107472 | 申請日: | 1985-10-09 |
| 公開(公告)號: | CN85107472A | 公開(公告)日: | 1987-05-20 |
| 發明(設計)人: | 柳沢宏明;石原貞夫;安東秋子;金崎拓郎;小池博之;辻田代史雄 | 申請(專利權)人: | 三共株式會社 |
| 主分類號: | C07D281/04 | 分類號: | C07D281/04;C07D417/00;A61K31/55 |
| 代理公司: | 中國專利代理有限公司 | 代理人: | 劉元金,羅宏 |
| 地址: | 日本東京都中央*** | 國省代碼: | 暫無信息 |
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| 摘要: | 制備式(I)化合物(其中R1代表一任意可取代的烷基、環烷基、芳基,部分氫化了的芳基或雜環基團;R2,R3,R4和R5代表氫或一任意可取代烷基環烷基,芳烷基,芳基,雜環烷基團或雜環基團或其任何相鄰配對所形成環結構,至少其中一個不是氫;A代表一健,或亞甲基亞乙基,氧甲基或硫甲基基團;B代表亞烷基,次烷基,環亞烷基或環次烷基基團;并且n是0,1或2)及其鹽類和其酯類方法,并該化合物可作為降血壓劑作用。 | ||
| 搜索關鍵詞: | 氫化 噻吖庚 衍生物 制備 方法 | ||
【主權項】:
1、一制備式(I)的化合物和它的可藥用鹽類和酯類的方法,式(I)為:其中:R1代表-C1-C10烷基,-C3-C8環烷基,一具有6至14環碳原子的碳環芳基或部分氫化的碳環芳基,或一具有5至14個環原子,其中1至5個為氮,硫或氧雜原子的雜環基,上述以R1代表的基團為未取代的或至少有一個取代基;R2,R3,R4和R5是獨立地選自氫原子,C1-C10烷基,C3-C8環烷基,芳烷基,或一具有5至14個環原子,其中1至5個為氮,硫或氧雜原子的雜環基,上述以R1代表的基團為未取代的或至少有一個取代基;R2,R3,R4和R5是獨立地選自氫原子,C1-C10烷基,C3-C8環烷基,芳烷基,C6-C14碳環芳基,具有一雜環取代基的C1-C6烷基,以及具有5至14環原子其中1至5個為氮,硫或氧雜原子的雜環基,條件是R2,R3,R4和R5不都代表氫原子,上述R2,R3,R4和R5是未取代的或至少有一個取代基,或R2和R3,R4和R5或R2和R4一起形成一飽和碳環或雜環,它有3至6個環原子,其中在上述雜環中,1至3個為氮,硫或氧雜原子,或R2和R3,R4和R5或R2和R4一起形成一具有5至6個環原子的飽和碳環,此環與-C6-C10碳環芳基系稠合;A代表一直接的碳-碳鍵,-亞甲基,-亞乙基,一氧甲基或一硫甲基;以及B代表一烯烴基或亞烷基或-C3-C6環烯烴基或環亞烷基,它包括使一式(Ⅱ)的化合物:(其中R2,R3,R4,R5和B皆如上面所定義而R7代表一氫原子或一羧基-保護基團)與一式(Ⅲ)的化合物:(其中R1和A均如上面所定義,X代表一鹵原子或一磺酰氧基而R6代表一氫原子或羧基-保護基)或,在還原條件下,與一式(Ⅳ)的化合物:(其中R1,R6和A均如上所定義)縮合,以及此后任意地使產物進行一個或更多的反應:除去保護,酯化,基團交換或成鹽作用。
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