[其他]N-取代氮丙啶-2-羧酸及其衍生物的制備方法無效
| 申請號： | 85108698 | 申請日： | 1985-12-21 |
| 公開（公告）號： | CN85108698B | 公開（公告）日： | 1988-09-07 |
| 發明（設計）人： | 埃爾馬·博西斯;理查德·恩德爾;伍爾夫·帕爾克 | 申請（專利權）人： | 曼海姆泊靈格股份公司 |
| 主分類號： | C07D401/06 | 分類號： | C07D401/06;A61K31/44;//;21304;20306) |
| 代理公司： | 中國專利代理有限公司 | 代理人： | 羅宏 |
| 地址： | 聯邦德國曼*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
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| 摘要： | 本發明提供了通式如下的N-取代氮丙啶-2-羧酸衍生物及其鹽和N-氧化物；式中X是腈、羧基、烷氧基羰基或氨基甲酰基，R1是羥基或烷氧基，R2是羥甲基、羧基、烷氧基羰基、甲酰基或氨基甲酰基。本發明也提供了制備這些N-取代氮丙啶-2-羧酸衍生物及含有它們的藥物組合物的方法。 | ||
| 搜索關鍵詞： | 取代 氮丙啶 羧酸 及其 衍生物 制備 方法 | ||
【主權項】：
1.制備通式(I)的化合物及其鹽以及其N-氧化物的方法，式(I)中X是腈、羧基、烷氧基羰基或氨基甲酰基，R1是羥基或烷氧基，R2是羥甲基、羧基、烷氧基羰基、甲酰基或氨基甲酰基，其中將通式(II)的化合物與通式(III)的胺或其N-氧化物進行環化反應，而其中通式(II)：式(II)中X具有上面所給的含義，Hal1和Hal2是氯或溴原子，L是氫原子，或者Hal1和L共同代表一個價鍵，通式(III)：式(III)中R1和R2具有上面所給的含義，如果需要，將所得的通式(I)的化合物接著轉化為通式(I)的另一化合物，其轉化方法包括：將X或R2為烷氧羰基的通式(I)的化合物與氨反應，得到X或R2為氨基甲酰基的化合物，將X為氨基甲酰基的通式(I)的化合物與脫水劑反應，得到X為腈
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