[其他]取代的4-芐基哌嗪基化合物的制備方法無(wú)效
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 85108856 | 申請(qǐng)日： | 1985-11-07 |
| 公開(kāi)（公告）號(hào)： | CN85108856A | 公開(kāi)（公告）日： | 1987-07-29 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 威廉·孔普 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人： | 西巴-蓋爾基股份公司 |
| 主分類號(hào)： | C07D498/06 | 分類號(hào)： | C07D498/06;A61K31/395;//;27300;30700) |
| 代理公司： | 中國(guó)專利代理有限公司 | 代理人： | 羅宏 |
| 地址： | 瑞士*** | 國(guó)省代碼： | 暫無(wú)信息 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說(shuō)明書： | 查看更多 |
| 摘要： | 本發(fā)明涉及3-W-利福霉素SV和S化合物及其鹽的制備方法，其中W是具有以下結(jié)構(gòu)的哌嗪-1-基原子團(tuán)其中，R1和R2是C1-C4烷基，R3、R4和R5是氫或C1-C4烷基，或R2與R3或R3和R4共同是丁二烯-1，3-1，4-亞基、1，3-亞丙基或1，4-亞丁基，其中各個(gè)基團(tuán)是被C1-C4烷基取代或未取代的，而且R1、R4和R5或R1、R2和R5是氫或C1-C4烷基。所說(shuō)的化合物及其鹽具有長(zhǎng)效抗結(jié)核活性及抗微生物活性。 | ||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 取代 芐基 哌嗪基 化合物 制備 方法 | ||
【主權(quán)項(xiàng)】：
1、制備下式化合物或其鹽的方法：其中，W是式(Ⅱ)的哌嗪-1-基原子團(tuán)：其中，R1和R2是C1-C4烷基，R3、R4和R5是氫或者C1-C4烷基，或者R2與R3或者R3與R4共同是丁二烯-1，3-1，4-亞基、1，3-亞丙基或者1，4-亞丁基，其中各個(gè)基團(tuán)是被C1-C4烷基取代的或者未被取代的，而且R1、R4和R5或者R1、R2和R5是氫或C1-C4烷基，其特征在于：a)使3-R0-利福霉素S(其中R0是氫或者鹵素)與式(Ⅲ)H-W的胺反應(yīng)，或者b)使N1-未取代的3-哌嗪基利福霉素S或者SV，與能夠?qū)⑹?Ⅳ)的原子團(tuán)引入哌嗪基之4位上的化合物：反應(yīng)，而且必要時(shí)使生成的(ⅠA)和/或者(ⅠB)式之化合物轉(zhuǎn)化為式(ⅠA)和/或者(ⅠB)的另一種化合物，和/或者將所得到的鹽轉(zhuǎn)化為游離化合物或者另一種鹽，和/或者使得到的游離化合物轉(zhuǎn)化為鹽。
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