[其他]制備糖苷衍生物的方法無效
| 申請號: | 86100178 | 申請日: | 1986-01-14 |
| 公開(公告)號: | CN86100178A | 公開(公告)日: | 1987-07-15 |
| 發明(設計)人: | 約翰·格倫·馬格奴森;托布約恩·弗里德 | 申請(專利權)人: | 辛恩—泰克有限公司 |
| 主分類號: | C07H15/00 | 分類號: | C07H15/00;A61K31/70 |
| 代理公司: | 中國國際貿易促進委員會專利代理部 | 代理人: | 顧柏棣,辛敏忠 |
| 地址: | 瑞典于默奧*** | 國省代碼: | 暫無信息 |
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| 摘要: | 本發明提供了一種制備通式I化合物的方法,它是O-糖苷化合物,對很多疾病的治療和預防都很有用,也可用于疾病的診斷或用于科研。 | ||
| 搜索關鍵詞: | 制備 糖苷 衍生物 方法 | ||
【主權項】:
1、制備O-糖苷化合物的方法,其特征在于,該化合物具有通式Ⅰ其中n為包括1和10在內的從1至10的整數,糖選自下組,該組包括D-葡萄糖,D-半乳,D-甘露糖,D-木糖,D-核糖,D-阿拉伯糖,L-巖藻糖,2-乙酰氨基-2-脫氧-D-葡萄糖,2-乙酰氨基-2-脫氧-D-半乳糖,D-葡糖醛酸,D-半乳糖醛酸,D-甘露糖醛酸,2-脫氧-2-苯二甲酰亞氨基-D-葡萄糖,2-脫氧-2-苯二甲酰亞氨基-D-半乳糖和唾液酸,以及它們的衍生物,而當n>1時,糖單體可為相同或不相同;并且R3為氫,R1和R2各自分別為CH2X基團,其中X為離去基團,通式Ⅱ基團其中m和p分別為0或1,m+p為0,1或2,R4為飽和或不飽和,分支或不分支的含1-25個碳原子的烷基鏈,芳基或類固醇基團,R5為H,CHO,NO2,NH2,OH,SH,COOH,COOR6(其中R6為C1-4烷基或載體),CONHNH2,CON3,CH(OR6)2(其中R6的定義同上),或載體,或通式Ⅲ的基團其中R6為H或-R4-R5基團,而R4和R5的定義同上,或通式Ⅲa的基團其中R7和R7′可為相同或不同,其與上述R6的定義相同;或R2和R3共同形成=CH2,并且R1是CH2X,其中X的定義同上,上述限定的通式Ⅱ基團,其中R4,R5,m和p的定義同上,上述限定的通式Ⅲ基團,其中R6的定義同上,上述限定的通式Ⅲa基團,其中R7和R7′的定義同上,或通式Ⅳ基團其中R8為載體;以及由通式Ⅰ單體形成的聚合物,該聚合物具有1)通式ⅩⅩ其中糖,n和R4的定義同上,K為從2至1000的整數;或2)其中糖,n,K和R4的定義同上,該方法包括,a)如果R3為H,并且R1和R2為-CH2X,將通式Ⅴ糖衍生物其中糖和n的定義同上,Y為?;?,鹵素或-S-R9基團,其中R9為低級烷基或芳基,與具有通式Ⅸ的醇相反應,其中X的定義同上;或b)如果R3為H,并且R1和R2為上述限定的通式Ⅱ,則將通式Ⅵ的O-糖苷其中糖,X和n的定義同上與通式Ⅶ的硫羥反應,其中R4和R5的定義同上,如果需要,將反應產物與氧化劑反應;或c)如果R2和R3共同形成=CH2,并且R1為CH2X,將上述限定的通式Ⅳ的O-糖苷(其中糖和n的定義同上)與堿相反應;或d)如果R2和R3共同形成=CH2,并且R1為上述限定的通式Ⅱ的基團(其中m,p,R4和R5的定義同上),則將通式Ⅷ的O-糖苷其中糖和n的定義同上與上述限定的通式Ⅶ的硫羥相反應,如果需要,將產物與氧化劑相反應;或e)如果R2和R3共同形成=CH2,并且R1為上述限定的通式Ⅲ基團,則將上述限定的通式Ⅷ的O-糖苷與醇R6-OH(其中R6的定義同上)相反應;或f)如果R2和R3共同形成=CH2,并且R1為上述限定的通式Ⅲa基團,則將上述限定的通式Ⅷ的O-糖苷與胺R7R7′NH(其中R7和R7′的定義同上)相反應。
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