【主權(quán)項(xiàng)】：

1、結(jié)構(gòu)式如下的1，4-二氫-4-氧代-二氮雜萘衍生物或其鹽的制備方法，式中R1代表氫或羧基保護(hù)基，R2代表囟素，羥基，疊氮基，或任意取代的烷氧基、烷硫基、芳硫基、烷亞磺酰基、芳亞磺酰基、烷磺酰基、芳磺酰基、烷磺酰氧基、芳磺酰氧基，二烷氧磷酰氧基或二芳氧磷酰氧基，3-氨基-1-吡咯烷基(其中氨基可被保護(hù))、1-呱嗪基(其中亞氨基可被保護(hù))中的任何一種取代基；X代表氫或氟，該方法的特征是結(jié)構(gòu)式如下2-(5-氟煙酰基)乙酸衍生物或其鹽：式中R1a代表羧基保護(hù)基，R2和X與上述含義相同，與結(jié)構(gòu)式如下的N，N-二取代甲酰胺的縮醛，在有或無(wú)酸酐存在下反應(yīng)，式中R3和R4可以相同也可不同，各自代表烷基或環(huán)烷基，也可連結(jié)在一起形成一個(gè)亞烷基，此亞烷基與形成環(huán)，R5和R6可以相同也可不同，各自代表烷基或與鄰近氮形成雜環(huán)，如果需要，可除去保護(hù)基或轉(zhuǎn)化產(chǎn)物為鹽或酯。