[其他]制備β-內酰胺類抗生素的方法及其在藥物中的應用無效
| 申請號: | 86101695 | 申請日: | 1986-03-15 |
| 公開(公告)號: | CN86101695A | 公開(公告)日: | 1986-09-10 |
| 發明(設計)人: | 岡特·施米特;漢斯-喬基姆·蔡勒;卡爾·喬治·梅茨格 | 申請(專利權)人: | 拜爾公司 |
| 主分類號: | C07D501/20 | 分類號: | C07D501/20;C07D499/70;A61K31/535;A61K31/43;A61K31/495 |
| 代理公司: | 中國專利代理有限公司 | 代理人: | 劉元金 |
| 地址: | 聯邦德國*** | 國省代碼: | 暫無信息 |
| 權利要求書: | 查看更多 | 說明書: | 查看更多 |
| 摘要: | 其中R1表示有任意取代基的下列基團有效的抗菌藥和動物生長調節劑-新型β-內酰胺類化合物,如上式。 | ||
| 搜索關鍵詞: | 制備 內酰胺 抗生素 方法 及其 藥物 中的 應用 | ||
【主權項】:
1、通式Ⅰβ-內酰胺化合物的制造過程其中:X代表下列基團其中R5代表氫,或代表鹵素、疊氮或代表直鏈的、有支鏈的或環狀的、飽和或不飽和烷基,烷基最多可達6C,并可選擇地被鹵素、OCONH2、C1-C5烷氧基、C2-C7酰氧基、C1-C5烷硫基所取代,也可被有一個或多個取代的吡啶嗡基所取代,或被以下基團取代或代表烷氧基或烷硫基(最多可達5C)R1代表有任意取代的下列基團其中R6和R7可相同或不同,代表氫,或代表有任意取代的C6-C10芳基,或代表一有任意取代的氨基,或代表羥基,或代表可達8C的烷氧基,或代表酰酯或酰氧基(各有可達7C),或代表有任意取代的烷基(可達12C),R8和R9可相同或不同,代表氫,或代表有任意取代的C6-C10芳基,或代表雜環基,或代表羥基,或代表有任意取代的氨基,或代表烷氧基(可達8C),或代表酰基(可達7C),或代表酰氧基(可達7C),或代表烷氧羰基(可達8C),或代表有任意取代的烷基(可達12C),R8和R9共同代表R10和R11可相同或不同,代表氫,或代表有任意取代的烷基(可達12C),或代表有任意取代的C6-C10芳基,或代表烷氧羰基(可達8C)y代表氧或-N-R12,Z代表氧、硫或-N-R13,A代表基團其中R12和R13可相同或不同,代表氫,或代表有任意取代的C6-C10芳基,或代表直鏈的、有支鏈的或環狀的烷基(可達8C),R2代表氫或代表氨基保護基,R3代表氫,或代表烷氧基或烷硫基(各有可達5C),或代表有任意取代的氨基,或代表NHCHO,和R4代表氫,或代表羧基保護基,或代表堿金屬離子或銨離子,或代表以下基團-CH2-D-CD-C(CH3)3或-CH(CH3)-O-CO-O-C2H5制造過程的特征是將通式Ⅱa的羧基活化變為混合酸酐、甲磺酸酯或活性酯,再與通式Ⅲ化合物反應,然后脫去有關的保護基,就得到所需的鹽,或從鹽制成游離酸。其中R1如上述,R2代表氨基保護基,其中R3·R4和X如上述。
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