[其他]糖駢-N-(氨基嘧啶基)-唑烷-2-硫酮的合成方法無效
| 申請號： | 86102542 | 申請日： | 1986-10-20 |
| 公開（公告）號： | CN86102542A | 公開（公告）日： | 1988-05-04 |
| 發明（設計）人： | 黃愷 | 申請（專利權）人： | 上海第十二制藥廠 |
| 主分類號： | C07H19/06 | 分類號： | C07H19/06 |
| 代理公司： | 上海市專利律師事務所 | 代理人： | 許瑞德,林月明 |
| 地址： | 上海市西江*** | 國省代碼： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本發明屬于與嘌呤核苷類抗病毒化合物的制造密切相關的糖駢-N-(氨基嘧啶基)-唑烷-2-硫酮類化合物的合成方法。本方法采用糖駢-唑烷-2-硫酮(I)與鹵代硝基嘧啶(II)為原料，經金屬醇鹽、汞鹽或銀鹽處理后進行縮合反應，鋁汞齊還原反應。本方法操作方便，原料易得，成本較低，適合工業化生產，可用于制備嘌呤核苷類藥物，例如阿糖腺苷。 | ||
| 搜索關鍵詞： | 糖駢 氨基 嘧啶 唑烷 合成 方法 | ||
【主權項】：
1、與嘌呤核苷類藥物的制造密切相關的糖駢-N-(氨基嘧啶基)-噁唑烷-2-硫酮類化合物的合成方法，包括以糖駢-噁唑烷-2-硫酮(Ⅰ)和鹵代硝基嘧啶(Ⅱ)經過縮合反應，鋁汞齊還原反應，得到糖駢-N-(氨基嘧啶基)-噁唑烷-2-硫酮；這里化合物Ⅰ分子式中的R表示一個單位的糖，可以是單糖，雙糖或多糖。噁唑烷-2-硫酮通常稠合在糖的C1′、C2′位。化合物Ⅱ分子式中的X表示NHR′，NR′2，F，Cl，OR′或SR′；y表示H，CH3，F，Cl，NHR′，NR′2，OR′或SR′；Z表示Cl，Br或Ⅰ。上述的R′表示碳原子數不大于5的烷基或H。本發明的特征是Ⅰ同金屬醇鹽(乙醇、甲醇的鈉鹽或鉀鹽)、汞鹽制成Ⅰ的汞衍生物，再與Ⅱ進行縮合和還原反應而制得糖駢-N-(氨基嘧啶基)-噁唑烷-2-硫酮類化合物。
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