[其他]新的含硫5-取代苯并咪唑衍生物的制備方法在審
| 申請號: | 86102738 | 申請日: | 1986-04-15 |
| 公開(公告)號: | CN86102738A | 公開(公告)日: | 1987-10-28 |
| 發明(設計)人: | 卡爾曼·哈森伊;安德里·馬德斯帕克;安德拉斯·扎沃爾;吉奧吉·哈約斯;吉奧吉·弗克特·阿茨特;拉斯洛·斯波尼·阿茨特;彼得·泰坦伊;卡塔林·科素莫爾;埃岡·卡帕蒂·阿茨特貝拉·赫格杜斯;馬塔·卡波爾納斯·蓋布;馬塔·佐洛西;安妮·卡雷尼·索霍尼亞 | 申請(專利權)人: | 格德昂·理查德化學工廠股份公司 |
| 主分類號: | C07D233/42 | 分類號: | C07D233/42;C07D513/04;C07D413/04;A61K31/415 |
| 代理公司: | 中國國際貿易促進委員會專利代理部 | 代理人: | 唐躍,穆德俊 |
| 地址: | 匈牙利*** | 國省代碼: | 暫無信息 |
| 權利要求書: | 查看更多 | 說明書: | 查看更多 |
| 摘要: | 本發明涉及新的通式(I)的5-取代苯并咪唑衍生物及其與酸形成的鹽。式(I)中各符號的意義如說明書中所述。通式(I)的化合物具有抗血脂蛋白過多癥的作用,并能抑制血栓形成、動脈粥樣硬化癥以及血小板的聚集。 | ||
| 搜索關鍵詞: | 取代 苯并咪唑 衍生物 制備 方法 | ||
【主權項】:
1、制備通式(Ⅰ)的5-取代苯并咪唑衍生物及其酸加成鹽的方法:在(Ⅰ)式中R代表含有1-4個碳原子的烷基、在烷基含有1-4個碳原子的苯烷基、苯甲酰基或苯亞磺酰基;D與A、B或E一起形成一個連續的碳-雜原子鍵;A當R為1-4個碳原子的烷基時,代表含有3或4個碳原子的烯烴基或炔烴基、被氧代基或帶有2-5個碳原子的烷酯基取代的丙基或一個由基團-NR1R2取代的帶有1-4個碳原子的烷基;其中R1和R2各自代表氫或帶有1-4個碳原子的烷基,也可以是R1和R2一起形成由氧中斷的帶有4-5節鏈的α,ω-亞烴基;A′當R代表的不是含有1-4個碳原子的烷基時,還可以代表被一個或多個鹵素或通式為-NR1R2的基團(其中R1與R2的含義與上述情況相同)取代的,或被氧代基、羧基、羥基、羥亞胺基、苯基、鹵代苯基、氨基甲酰基、氰基或含有2-5個碳原子的烷酯基取代的帶有1-4個碳原子的烷基,同時在取代時,通過一個雜原子連接的取代基是在連接硫的另一個碳原子上;B和E其中的一個與D結合在一起形成一個連續的碳-雜原子鍵,同時另一個代表氫或與A一起形成一個帶有2或3個碳原子的α,ω-亞烴基;B和E各自代表或在7-位上通過氧化或者羥亞胺基取代的帶有4-6個碳原子的烷基,符號B或E中的一個必定是除氫以外的其它基團;其特征在于:a)為了生產通式Ⅰ中E位為氫的化合物(式Ⅰ中B和D一起形成一條連續的碳-氮鍵,A與B的含義同上),使通式Ⅱ(其中R的含義如上)的5-取代苯并咪唑啉-2-硫酮,在需要時在酸結合劑存在下與一個可能被取代的通式(Ⅲ)的烷烴鹵代物、烯烴鹵代物、炔烴鹵代物或甲磺酸酯或對甲苯磺酸酯反應(式Ⅲ中的X代表鹵原子、甲磺酰氧基或對甲苯磺酰氧基,A的含義同上);或b)為了生產通式Ⅰ中(其中B與D結合在一起形成C-N鍵,R的含義同上,A代表由一個含有2-5個碳原子的烷氧羰基所取代的乙基)E位為氫原子的苯并咪唑衍生物,使通式Ⅱ(其中R的含義如上)的化合物在酸性介質中與通式(Ⅳ)的丙烯酸衍生物(式Ⅳ中A1代表一個含有2-5個碳原子的碳烷氧基)反應;或c)為了制備在通式(Ⅰ)(其中B與D結合在一起形成碳-氮鍵,R的含義同上,A代表一個含有3或4個碳原子,從硫原子出發在第二個碳原子上被一個羥基所取代的烷基)的E位上是一個氫原子的化合物,在堿性介質中使一個通式(Ⅱ)(其中R的含義同上)的苯并咪唑啉-2-硫酮與一個通式(Ⅴ)的環氧乙烷的衍生物(其中,A2代表甲基或乙基)反應;或d)為了制備在通式(Ⅰ)(其中R的含義同上,A和D結合在一起形成一個碳-硫鍵,E代表一個由氧代基取代的含有4-6個碳原子的烷基)的B位上是一個氫原子的化合物,在酸性催化劑存在下,使一個通式(Ⅱ)(其中R的含義同上)的5-取代苯并咪唑啉-2-硫酮與一個通式(Ⅵ)
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