[其他]環戊基醚類制備和醫藥配方方法無效
| 申請號： | 86102778 | 申請日： | 1986-04-22 |
| 公開（公告）號： | CN86102778A | 公開（公告）日： | 1986-10-22 |
| 發明（設計）人： | 埃里克·W·科林頓;哈里·芬奇;鄧肯·B·賈德 | 申請（專利權）人： | 格拉克索公司 |
| 主分類號： | C07C177/00 | 分類號： | C07C177/00;C07C59/13;A61K31/557 |
| 代理公司： | 中國專利代理有限公司 | 代理人： | 羅才希 |
| 地址： | 英國英格蘭倫*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
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| 摘要： | 本發明涉及化學式(Ⅰ)的化合物其中n是1或2；m是2-5且X是-CH＝CH-或-CH2-CH2-；或m是1-4且X是-CH＝C＝CH-；R1是苯基，取代的苯基或萘基；Y是取代的或未取代的3-苯氧基-2-羥基丙基。這些化合物抑制胃酸分泌并提供胃腸細胞保護，且可以配制成藥劑用于治療潰瘍。 | ||
| 搜索關鍵詞： | 環戊基醚類 制備 醫藥 配方 方法 | ||
【主權項】：
1、通式(Ⅰ)的化合物的制備工藝特征在于式中n是1或2；m是2-5且x是順式或反式-CH=CH-或-CH2-CH2-；或m是1-4且x是-CH=C=CH-；R1是(a)苯基[如下基團任意取代：C1-4烷基，C1-4烷氧基，C1-4鏈烷酰基，甲硫基，甲基亞磺酰基，甲磺酰，鹵素，-CO2R2[其中R2是一個氫原子或C1-4烷基或苯基]，-NHCOR2[其中R2與上述規定相同或是一個被如下基團任意取代了的苯基：羥基，CH3CONH-或苯甲酰氨基]，-CONR3R4[其中R3和R4可以相同或不同，且都是氫原子或C1-4烷基]，-NHCONH2，-CH2CH(CONH2)NHCOCH3，或-CH2CH(CONH2)NHCO]或(b)2-萘基；Y是式中R5，R6和R7都各是一個氫原子或一個甲基，且至少有一個是氫原子，和Ar是苯基(一個或兩個如下基團任意取代：C1-4烷基，C1-4烷氧基，C1-4烷硫基，C1-4烷基亞磺酰，C1-4烷基磺酰，鹵素或三氟甲基)以及其R2是氫原子的化合物的鹽類，制備工藝包括：(a)使一種其環上羥基和Y中的羥基受到保護的相應化合物解除保護；(b)使一種其R1是氫原子的相應化合物酯化；(c)在制備一種其x是-CH2-CH2-的化合物時，使一種其x是-CH=CH-或炔基的相應化合物還原；(d)在制備一種其x是-CH=CH-的化合物時，使一種其x是炔基的相應化合物選擇性還原；或(e)在制備一種其x是反式-CH=CH-的化合物時，使一種其x是順式-CH=CH-的相應化合物異構化。
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