[其他]鏈烯酰胺頭孢菌素酯類的制備方法無效
| 申請號： | 86103606 | 申請日： | 1986-05-28 |
| 公開（公告）號： | CN86103606A | 公開（公告）日： | 1987-12-09 |
| 發明（設計）人： | 浜島好男;石倉公二;南恭二;久保田忠俊;吉田亞 | 申請（專利權）人： | 鹽野義制藥株式會社 |
| 主分類號： | C07D501/20 | 分類號： | C07D501/20;C07D501/04;A61K31/545 |
| 代理公司： | 中國專利代理有限公司 | 代理人： | 羅才希 |
| 地址： | 日本大阪府大阪*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
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| 摘要： | 口服抗菌素，7β-[(Z)-2-(2-氨基噻唑基-4-基)-2-鏈烯酰氨基]-3-頭孢烯-4-羧酸藥物學上合理的酯以(I)式表示(式中R是氨基或保護了的氨基，R1是由烷氧基取代或不取代的直鏈，支鏈或環烷基，R2是氫或頭孢菌素類的3位取代基，R3是藥物學上合理的酯基，和X是硫或硫酰基)。 | ||
| 搜索關鍵詞： | 鏈烯酰胺 頭孢菌素 制備 方法 | ||
【主權項】：
1、一種制備下式所代表的7β-[2-(2-氨基-4-噻唑基)鏈烯酰氨基]-3-頭孢烯-4-羧酸的藥物學上合理的酯的方法：式中R是氨基或保護了的氨基，R1是由烷氧基取代或不取代的直鏈、支鏈或環烷基，R2是氫或頭孢菌素的3位取代基R3是藥物學上合理的酯基，和X是硫或硫酰基，本方法通過酰胺化制備上述化合物，其特征在于將下式所示的可有保護基或無保護基的(Z)-2-(2-氨基-噻唑-4)-2-鏈烯酸或其活性衍生物與下式所示的7β-氨基-3-頭孢烯-4-羧酸的藥物學上合理的酯或活性衍生物互相反應。
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