[其他]大環內酯抗菌素的制備方法無效
| 申請號： | 86103850 | 申請日： | 1986-04-30 |
| 公開（公告）號： | CN86103850A | 公開（公告）日： | 1987-04-29 |
| 發明（設計）人： | 約翰·巴里·沃德;黑茲爾·瑪麗·諾布爾;尼爾·波特;理查德·艾倫·弗萊頓;戴維·諾布爾;德里克·羅納德·薩瑟蘭;邁克爾·文森特·約翰拉姆齊 | 申請（專利權）人： | 格拉克索公司 |
| 主分類號： | C12P17/08 | 分類號： | C12P17/08;C07D493/22;A61K31/365;A01N43/90;//;1465) |
| 代理公司： | 中國專利代理有限公司 | 代理人： | 羅才希 |
| 地址： | 英國英格蘭·倫敦·克*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
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| 摘要： | 本發明描述了結構式(II)的化合物及其鹽其中R1表示甲基，乙基或異丙基；R2表示氫原子或OR5基團(這里OR5是羥基或被最多帶有25個碳原子的取代的羥基)，R3表示氫原子，或者R2和R3與它們相連的碳原子一起表示基，OR4表示上面定義的OR5基團，其條件是當R2表示羥基時，OR4表示被取代羥基而不是甲氧基。這些化合物可用于控制昆蟲，蜱螨類，線蟲或其它害蟲。 | ||
| 搜索關鍵詞： | 內酯 抗菌素 制備 方法 | ||
【主權項】：
1、一種制備結構式(Ⅱ)的化合物及其鹽的方法，其中R1表示甲基、乙基或異丙基；R2表示氫原子或OR5基團(這里OR5是羥基或被取代的最多帶有25個碳原子的羥基)；R3表示氫原子，或者R2和R3與它們相連的碳原子一起表示＞C=0基；OR4表示上面定義過的OR5基團，該方法包括：(a)在其中R2和OR4的一個是或兩個都是被取代的羥基的化合物制備中，其中的R2和OR4一個是或兩個都是羥基的相應化合物與一個羥基取代試劑進行反應，在制備OR4是羥基的化合物時，在反應過程中OR4是被保護的羥基；(b)在其中R2和R3都是氫原子的化合物制備中，還原其中R2是可均裂還原的原子或基團的相應化合物；(c)在其中R2和R3一起表示一個氧代基團的化合物制備中，氧化其中R2是一OH的相應的化合物，在制備OR4是一OH的化合物的時，OR4是被保護的羥基；(d)在其中R2或OR4是羥基的化合物制備中，從其中R2或OR4表示被保護的羥基的相應化合物上除去保護基；(e)在結構式(Ⅱ)的酸的鹽的制備中，用堿處理這個酸或通過離子交換把一種鹽轉變成另一種鹽；或者(f)在其中R2和R3一起表示一個氧代基團，OR4是-OH或甲氧基的化合物制備中，培養能夠產生至少一種上述化合物的鏈霉菌屬的生物體。
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