[其他]降血糖藥物—噻唑烷二酮類的制備方法無效
| 申請號: | 86104075 | 申請日: | 1986-05-21 |
| 公開(公告)號: | CN86104075A | 公開(公告)日: | 1987-03-11 |
| 發明(設計)人: | 詹姆斯·弗雷德里克·埃格勒;杰拉爾德·費根·霍蘭;邁克爾·羅斯·約翰遜;羅伯特·艾爾弗雷德·沃爾克曼 | 申請(專利權)人: | 美國輝瑞有限公司 |
| 主分類號: | C07D417/10 | 分類號: | C07D417/10;C07D417/14;A61K31/33 |
| 代理公司: | 中國專利代理有限公司 | 代理人: | 羅才希 |
| 地址: | 美國紐約州*** | 國省代碼: | 暫無信息 |
| 權利要求書: | 查看更多 | 說明書: | 查看更多 |
| 摘要: | 本文敘述了具有降低血糖作用的2,3-二氫-5-苯并[b]噻吩基-2,3-二氫-5-苯并[b]噻吩基-、3,4-二氫(2H)-6-苯并吡喃基-和6-二氫苯并噻喃基-噻唑烷-2,4-二酮類和藥學上可以接受的它們的鹽,它們在治療高血糖動物中的應用方法以及含有它們的藥物配方。 | ||
| 搜索關鍵詞: | 血糖 藥物 噻唑 酮類 制備 方法 | ||
【主權項】:
1、制備下式具有降低血糖作用的噻唑烷二酮化合物或它們藥學上可以接受的陽離子鹽的方法,其中n為零、1或2;X為O、S、R為H、CH3或C2H5;R1可為H、(C5~C7)環烷基、甲基取代的(C6~C8)環烷基、吡啶基、噻吩基、呋喃基、萘基、對一聯苯基、四氫呋喃基、四氫噻吩基、四氫吡喃基、C6H4W2或alk-W1,并且alk為(C1~C6)亞烷基、亞乙基或異-亞丙基;W1為H、OH、(C1~C4)烷氧基、(C1~C4)硫代烷基、吡啶基、呋喃基、噻吩基、四氫呋喃基、甲氫噻吩基、萘基、(C5~C7)環烷基或C6H4W2,W2為H、OH、F、Cl、Br、(C1~C4)烷基、(C1~C4)烷氧基或(C1~C4)硫代烷基;R2為H或CH3;R3為H、(C1~C6)烷基、C6H4W2或芐基;R4為H;R1和R2可一起共同形成(C4~C6)亞烷基,并且R3和R4各自為氫;R3和R4可一起共同形成(C4~C6)亞烷基,并且R1和R2各自為氫;R2和R3可一起共同形成(C3~C4)亞烷基,并且R1和R4各自為氫;該方法的特征在于,使等摩爾的下式化合物(Ⅳ)和(Ⅵ),其中n、R、R1~R4和X的定義同上,在弱堿存在下,最好在醋酸鈉存在下,在100~250℃進行反應,得到上述式(Ⅲ)化合物;并且當希望得到式(Ⅱ)化合物時,可在惰性反應溶劑和還原碳-碳雙鍵已知的還原劑存在下,將式(Ⅲ)化合物進行還原,最好是在貴金屬催化劑存在下用氫進行還原。
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