[其他]四氫噻唑羧酸衍生物的制備方法無效
| 申請號: | 86104085 | 申請日: | 1986-06-18 |
| 公開(公告)號: | CN86104085A | 公開(公告)日: | 1987-04-22 |
| 發明(設計)人: | 佐爾坦·吉奧吉迪亞克;伊斯萬·科瓦斯;里茨佐·伯格納;吉薩·霍爾瓦思;特里茨亞·米爾;朱迪特·克魯斯普·尼·哈姆;弗倫克·普茨塔;馬里安·弗克特·厄·胡茨卡 | 申請(專利權)人: | 白奧格爾藥物工廠 |
| 主分類號: | C07D277/06 | 分類號: | C07D277/06;C07D417/04;A61K31/395 |
| 代理公司: | 中國國際貿易促進委員會專利代理部 | 代理人: | 張元忠,王杰 |
| 地址: | 匈牙利·德布*** | 國省代碼: | 暫無信息 |
| 權利要求書: | 查看更多 | 說明書: | 查看更多 |
| 摘要: | 本發明涉及通式(I)的新四氫噻唑-4(S)-羧酸衍生物及其鹽,式中R1,R2,R3,如說明書定義。本發明還提供了制備這些化合物和含這些化合物的藥物制劑的方法。 | ||
| 搜索關鍵詞: | 噻唑 羧酸 衍生物 制備 方法 | ||
【主權項】:
1、制備通式(1)的新的四氫噻唑-4(S)-羧酸衍生物及其鹽的方法,式中R1代表任意取代的呋喃基、吡咯基、噻吩基、苯并呋喃基、苯并吡咯基、苯并噻吩基、苯基、吡啶基、喹啉基、異喹啉基、或茚滿基或者羥基、羧基或鹵苯氧基(fenoxy)任意取代的1-4個碳的烷基或2-4個碳的鏈烯基,R2代表氫,一個堿金屬或堿土金屬原子或一個任意取代的1-4個碳的烷基或芳基,R3代表氫或一個任意取代的1-4個碳的烷基或?;蚍蓟摲椒ǖ奶卣魇?,包括通式(X)的化合物式中R代表氫或一個?;?,與通式(Ⅵ)、(Ⅶ)、(Ⅷ)、(Ⅸ)、(Ⅸa)、(Ⅺ)或(Ⅺa)的醛反應,式中X代表氧、硫或氮,在化學式(Ⅶ)和(Ⅷ)中X也可代表一個碳原子;Z代表氫、鹵素或一個任意取代的1-4個碳的烷基或1-4個碳的烷氧基或一個硝基、巰基、氨基、羥基或?;?;Y代表氫、鹵素、一個1-4個碳的烷基或羥基任意取代的?;换蛞粋€巰基、硝基、羧基、羥基或酰氧基;n是1,2或3,和如果需要,這樣得到的通式(1)化合物(式中R2是氫)可轉換成相應的堿金屬或堿土金屬鹽,或這樣得到的通式(1)化合物被酯化,式中R2代表氫或一個等價的堿金屬或堿土金屬和/或這樣得到的通式(1)化合物(式中R3代表氫)與酸酐或酰鹵反應,生成相應的N-酰基衍生物和酰化的同時一個羥基與R1取代基任意結合。
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