[其他]13-鹵代米爾貝霉素衍生物的制備方法無效
| 申請號： | 86104380 | 申請日： | 1986-05-31 |
| 公開（公告）號： | CN86104380A | 公開（公告）日： | 1987-02-11 |
| 發明（設計）人： | 佐藤一雄;矢內利明;北野訓敏;西田;布魯諾·弗賴;安東尼·奧沙利文 | 申請（專利權）人： | 三共株式會社 |
| 主分類號： | C07D493/22 | 分類號： | C07D493/22;//;30700C07D31100;31100;31300) |
| 代理公司： | 中國專利代理有限公司 | 代理人： | 羅希才 |
| 地址： | 日本東京中央*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
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| 摘要： | 米爾貝霉素D，A3和A4的衍生物以及相應的仲丁基化合物的衍生物，在13-位有一個鹵原子；在5-位，它們有一個氧(酮)原子，肟基或取代的肟基。它們可以從已知的化合物，通過把鹵化反應，酮基化反應和肟化作用適當組合進行制備。 | ||
| 搜索關鍵詞： | 13 米爾 霉素 衍生物 制備 方法 | ||
【主權項】：
1、結構式(I)的化合物[其中：R1代表甲基，乙基，異丙基或仲丁基；X代表鹵原子；和Y代表氧原子或式=N-OR2的基團，其中R2代表氫原子，C1-C6烷基，C7-C9芳烷基，至少有一個取代基的C7-C9芳烷基(取代基選自C1-C6烷基，鹵素和硝基這一組取代基)或式-CH2COOR3的基團，其中R3代表氫原子或C1-C6烷基；]或者它的鹽或酯的制備方法，包括：(a)結構式(Ⅱa)的化合物的鹵化：(其中：R1的規定同上，Z代表氧原子或羥基和氫原子)，用鹵化劑的鹵原子取代13-位上的羥基；(b)當在步驟(a)前后Z代表羥基和氫原子時，則用氧化劑氧化本化合物，使所說的羧基和氫原子轉變成氧原子。(c)Z代表氧原子的化合物與式R2O-NH2的化合物或它的鹽，或R2代表氫原子，與其酯任意反應，生成結構式(I)的化合物，式中Y代表式為=NOR2的基團；和(d)當R2代表氫原子時，任意使產物成鹽或成酯。
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