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[其他]制備聚-4-氨基吡咯-2-甲酰胺基衍生物的方法無效

專利信息
申請號: 86104787 申請日: 1986-07-16
公開(公告)號: CN86104787A 公開(公告)日: 1987-02-18
發明(設計)人: 費德里科·阿卡莫尼;尼科拉·蒙蓋利;瑟吉奧·彼恩科 申請(專利權)人: 法米塔利亞·卡洛·埃巴公司
主分類號: C07D207/416 分類號: C07D207/416;A61K31/40;//;207323)
代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利代理部 代理人: 唐躍,穆德俊
地址: 意大*** 國省代碼: 暫無信息
權利要求書: 查看更多 說明書: 查看更多
摘要: 發明涉及制備式(I)化合物及其可藥用鹽的方法。式(I)中,在一些條件下,n是0或1到4中的整數;R是a)-NHR3,其中R3的定義見說明書;其中R6和R7相同且各為環氧乙烷甲基、吖丙啶甲基或2位被鹵素或-OSO2R8基團(其中R8是C1-4烷基或苯基)取代的C2-4烷基,或者R6與R7中一個是氫,另一個定義同上,c)-NO2;d)-NH2;或e)-NH-CHO;各個R1基團都獨立地代表C1-4烷基;R2是具有堿性或酸性部分末端,或具有游離或苷化羥基末端的C1-6烷基。本發明化合物可用作抗病毒劑和抗腫瘤劑。
搜索關鍵詞: 制備 氨基 吡咯 甲酰胺 衍生物 方法
【主權項】:
1、一種制備下面(I)式化合物及其可以藥用鹽的方法n是0或1-4中的整數,R是a)-NHR3,其中R3是:a′)-CO(NO)R4,其中R4是未取代或鹵素取代的C1-C4烷基,或b′)-CO(CH2)m-R5,其中R5是鹵素、環氧乙基、甲基環氧乙基、吖丙啶基、環丙基或脂環族χ,β-不飽和酮或內醋的殘基,m是0或1-4中的整數,b),其中R6和R7相同且各為環氧乙烷甲基、吖甲基或2位被鹵素或基團-OSO2R8取代的C2-C8烷基,其中R8是C1-C4烷基或苯基,或者R6和R7中一個是氫,另一個定義同上,c)-NO2,d)-NH2,或e)-NH-CHO,各R1基團都獨立地是氫或C1-C4烷基,R2是以堿性或酸性部分或以游離或苷化羥基為末端的C1-C6烷基,但須滿足:(i)當n是1,同時R2是,R不是以上a)和b)中所定義的,(ii)當R2是基團時,R既不是-NO2,也不是-NH2或-NH-CHO,其中alK是C1-C6烷基,R′和R″各自獨立地是氫或甲基,或者當n是0或1時,R2是基團,其中p是2或3,以及(iii)當n是0或1,各R1是甲基,R2是基團-CH2-CH2-COOH三者同時滿足時,R不是-NH2,所說的方法包括:(A)使式(Ⅱ)化合物式中R1和R2的定義同前述,但附加條件(iii)不適用,q是1-5中的整數與式(Ⅲ)化合物反應,式中R1的定義同上,Z是離去基團從而得到R為-NO2的式(I)化合物,或者式中n、R1和R2的定義同上,但當各R1是甲基,R2是-CH2-CH2-COOH時,n不是0或1從而制得R為-NH2的式(I)化合物,或者(c)將式(V)化合物甲酰化,式中n、R1和R2的定義同前述,但附加條件(iii)不適用從而制得R為-NH-CHO的式(I)化合物,或者(D)使R1、R2和n的定義同上的式(V)化合物與式(VI)化合物反應,式中R4的定義同上,Z′是離去基團從而制得R為-NHR3,R3是-CON(NO)R4的式(I)化合物,其中R4的定義同上,或者(E)使R1、R2和n定義同上的式(V)化合物與式(VII)化合物反應,式中R5、m和Z的定義同上從而制得R是-NHR3、R3是-CO(CH2)m-R5的式(I)化合物,其中m和R5的定義同上,或者(F)使R1、R2和n定義同上的式(V)化合物與式(VIII)化合物反應,式中X可以是氫、C1-C2烷基或鹵甲基從而生成式(IX)化合物式中R1、R2和n定義同上,各X的含義與式(VIII)化合物中X的含義相對應并且把式(IX)化合物轉變為R是的式(I)化合物,其中R6與R7的定義同上,并且如果需要,對滿足或不滿足前述各附加條件的上述式(I)化合物中R2部分進行修飾,以制備具有不同R2部分的式(I)化合物,并且(或者),如果需要,使式(I)化合物成鹽或由鹽來制備游離化合物,并且(或者)如果需要,把式(I)異構體的混合物分離成單一異構體。
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