[其他]抗菌素的制備方法無效
| 申請號: | 86106583 | 申請日: | 1986-10-16 |
| 公開(公告)號: | CN86106583B | 公開(公告)日: | 1988-07-06 |
| 發明(設計)人: | 羅伯特·路易斯·凱;戴維·路易斯·林德納;羅伯特·艾爾弗雷德·沃爾克曼 | 申請(專利權)人: | 美國輝瑞有限公司 |
| 主分類號: | C07D499/00 | 分類號: | C07D499/00;C07D417/12;C07D409/12;A61K31/43 |
| 代理公司: | 中國專利代理有限公司 | 代理人: | 羅才希 |
| 地址: | 美國紐約州*** | 國省代碼: | 暫無信息 |
| 權利要求書: | 查看更多 | 說明書: | 查看更多 |
| 摘要: | 3R,4R-4-乙酸基-3-〔1R-1-(甲硅烷氧基)乙基〕-2-氮雜環丁烷酮轉化成抗菌的5R,6S-6(1R-1-羥乙基)-2-(1-氧代-3-硫羥烷基硫代)-2-青霉烯-3-羧酸及其醫藥上可接受的鹽和新戊酰氧甲酯的方法和中間體。 | ||
| 搜索關鍵詞: | 抗菌素 制備 方法 | ||
【主權項】:
1.一種制備式(I)或式(Ib)化合物及其衍生物的方法,〔其中,R3是或,X是氫或氯〕,該方法包括以下步驟:(a)在叔胺存在下,于0~-80℃之間,在反應惰性溶劑中,以化學式為的酰基氟〔其中R3的定義與上述相同〕酰化式(IIIa)化合物而產生式(IIIb)化合物,
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C07 有機化學
C07D 雜環化合物
C07D499-00 雜環化合物,含有4-硫雜-1-氮雜雙環[3.2.0]庚烷環系,即含有下式環系的化合物 ,例如,青霉素,青霉烯;這類環系進一步稠合,例如與含氧、含氮或含硫雜環2,3-稠合
C07D499-04 .制備
C07D499-21 .有氮原子直接連在位置6和3個鍵連雜原子至多1個鍵連鹵素的碳原子,例如酯基或氰基,直接連在位置2
C07D499-86 .只有1個除氮原子外的原子直接連在位置6,3個鍵連雜原子至多1個鍵連鹵素的碳原子,例如酯基或氰基,直接連在位置2
C07D499-87 .在位置3未取代或在位置3連有除僅兩個甲基外的取代基,并有3個鍵連雜原子至多1個鍵連鹵素的碳原子,例如酯基或氰基,直接連在位置2的化合物
C07D499-88 .在位置2和3之間有雙鍵并有3個鍵連雜原子至多1個鍵連鹵素的碳原子,例如酯基和氰基,直接連在位置2的化合物
C07D 雜環化合物
C07D499-00 雜環化合物,含有4-硫雜-1-氮雜雙環[3.2.0]庚烷環系,即含有下式環系的化合物 ,例如,青霉素,青霉烯;這類環系進一步稠合,例如與含氧、含氮或含硫雜環2,3-稠合
C07D499-04 .制備
C07D499-21 .有氮原子直接連在位置6和3個鍵連雜原子至多1個鍵連鹵素的碳原子,例如酯基或氰基,直接連在位置2
C07D499-86 .只有1個除氮原子外的原子直接連在位置6,3個鍵連雜原子至多1個鍵連鹵素的碳原子,例如酯基或氰基,直接連在位置2
C07D499-87 .在位置3未取代或在位置3連有除僅兩個甲基外的取代基,并有3個鍵連雜原子至多1個鍵連鹵素的碳原子,例如酯基或氰基,直接連在位置2的化合物
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