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[其他]新穎的4-芐基-1-(2H)-酞嗪酮衍生物的制備方法無效

專利信息
申請號: 86107627 申請日: 1986-11-10
公開(公告)號: CN86107627A 公開(公告)日: 1987-07-15
發明(設計)人: 朱根·恩蓋爾;格哈德·施弗勒 申請(專利權)人: 阿斯塔廠股份公司化學工廠
主分類號: C07D237/32 分類號: C07D237/32;A61K31/50
代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利代理部 代理人: 戴真秀,周中琦
地址: 聯邦德國*** 國省代碼: 暫無信息
權利要求書: 查看更多 說明書: 查看更多
摘要: 具有抗過敏作用的I式4-芐基-1-(2H)-酞嗪酮衍生物及其制造方法,其中R1代表氟、氯、溴、三氟甲基、C1~C6烷基、羥基、C1~C6烷氧基、C2~C6鏈烷酰氧基、氨基、C1~C6烷胺基、二(C1~C6烷)胺基、C2~C6鏈烷酰胺基、C2~C6鏈烷酰-C1~C6烷胺基或硝基;R2代表氫或具有上面定義R1的一個含義,R1和R2可以相同或不同;原子團R3和R4相同或不同,而且代表氫、鹵素、C1~C6烷基、羥基、C1~C6烷氧基、芐酰氧基或C2~C6鏈烷酰氧基;A代表氮雜環鏈烷基。
搜索關鍵詞: 新穎 芐基 酞嗪酮 衍生物 制備 方法
【主權項】:
1、一種制備Ⅰ式4-芐基-1-(2H)-酞嗪酮衍生物及其生理上可接受的酸加成鹽的方法,其中R1代表氟、氯、溴、三氟甲基、C1~C6烷基、羥基、C1~C6烷氧基、C2~C6鏈烷酰氧基、氨基、C1~C6烷胺基、二(C1~C6烷)胺基、C2~C6鏈烷酰胺基、C2~C6鏈烷酰基-C1~C6烷胺基或硝基,R2代表氫或具有為R1在上面所規定的一種含意,以便使R1和R2可以相同或不同,原子團R3和R4可以相同或不同,它們代表氫、囟素、C1~C6烷基、羥基、C1~C6烷氧基、芐氧基或C2~C6鏈烷酰氧基而且A代表下列原子團之一:其中n=1或2,R5代表被下列原子團取代的C1~C6烷基:a)苯基或苯羰基原子團,其中每一個均可以含有1、2或3個取代基,所說的取代基可以相同或不同而且可以是囟素原子、三氟甲基、C1~C6烷基或C1~C6烷氧基,或者b)C1~C6烷氧基原子團、-或二羥基-C1~C6烷基原子團或羥基-C1~C6烷氧基原子團,或者c)-(C1~C6烷)胺基或二(C1~C6烷)胺基,后者可以閉合形成一個5~7無含氮環,所說的環也可任意含有另一個氧基子,或者d)C3~C8環烷基或C3~C6環烷羰基原子團,或者R5是一個單不飽和的C3~C6烷基、帶苯基原子團的單不飽和C3~C6烷基、單不飽和C3~C6烷羰基或帶苯基原子團的單不飽和C3~C6烷羰基,但是,其中A代表原子團而且R5代表烯丙基、芐基、苯乙基或甲氧乙基,R1在4位上代表氯,R2、R3和R4代表H的化合物除外,其特征在于:a)使其中R1、R2、R3、R4和A具有上面規定的含意而且R5代表氫的Ⅱ式化合物與Ⅲ式化合物反應:其中R5具有上面規定的含意而且X是被強無機或有機酸酯化的羥基,或者b)使Ⅳ式化合物或其官能衍生物(其中R1、R2、R3和R4具有上面規定的含意)與通式Ⅴ的肼反應:其中Z代表氫或原子團A,而且A具有上面規定的含意,當Z代表氫時,使如此制得的芐基酞嗪酮衍生物與Ⅵ式化合物反應:其中Y的代表一個囟素原子或磺酸酯基而且A具有上面規定一個含意,必要時,將如此制得的化合物烷基化或酰化,以便引入一個C1~C6烷基、芐基和/或C2~C6鏈烷酰基和/或酰基(這些基團可能是存在的但是被裂解掉了),而且必要時將如此得到的這些化合物轉化成其酸加成鹽。
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