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[其他]新型堿性取代吡啶化合物,制備方法,所含藥物及其應用無效

專利信息
申請號: 86107899 申請日: 1986-11-22
公開(公告)號: CN86107899A 公開(公告)日: 1987-07-29
發明(設計)人: 尤爾里克·埃爾本;希里斯托·安格諾斯托普洛斯;羅伯特·R·巴特利特 申請(專利權)人: 赫徹斯特股份公司
主分類號: C07D213/72 分類號: C07D213/72;C07D213/85;C07D213/80;C07D213/89;A61K31/495;A61K31/44;//;21361)
代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利代理部 代理人: 唐偉杰,俞輝君
地址: 聯邦德國62*** 國省代碼: 暫無信息
權利要求書: 查看更多 說明書: 查看更多
摘要: 具有化學結構通式I的吡啶化合物的制備方法。再有在生理上可耐受的化合物及其鹽類的制備方法。式中取代基定義詳見說明書。
搜索關鍵詞: 新型 堿性 取代 吡啶 化合物 制備 方法 藥物 及其 應用
【主權項】:
1、具有化學結構通式(以下簡稱通式)Ⅰ的吡啶化合物制備方法其中:R1和R2互相獨立,表示氫原子或帶有1~4個碳原子的烴基;R3表示氫原子或帶2個以內碳原子的烴基;A表示直鏈或支鏈的帶2~4個碳原子的亞烴基;n為0或1;Z表示Za,Zb或Zc通式中的一個,其中R4表示氫原子,R5表示苯基或肉桂基;或者R4,R5,R7和R8互相獨立,通常是吡啶基或苯基,其中苯基在實際情況中,帶有2個相同或不同的取代基,即囟素和帶有2個以內碳原子的烷氧基;R6表示氫原子或羥基;X表示氫原子,氰基,氨基或硝基,或-CO-R9,其中R9表示羥基或帶有1~4個碳原子的烷氧基。再有在生理上可耐受的此化合物及其鹽類的制備方法,a):以具通式Ⅲ的環胺與具通式Ⅱ的化合物反應,在此R1~R3,n,X,A以及帶R4~R8的Z等基團,具有上述說明。Y表示離開基團,尤其是囟素,或者,b):具有通式Ⅴ的化合物與具通式Ⅳ的化合物反應,成為帶結構成分Za的具通式Ⅰ的化合物,在此,R1~R5,n,X,A及Y等基團Y如上述說明,或者,c)具有通式Ⅶ的環胺與具通式Ⅵ的化合物反應,在此,R1~R3,n,X,A以及帶R4~R8的Z以及Y等基團,如上述說明,或者,d):具有通式Ⅸ的環胺與具通式Ⅷ的化合物反應,在此,R1~R3,n,X,A以及帶R4~R8的Z等基團,如上述說明,Hal表示囟原子,按照改變法a),b),c)或d)分離出所得產物,從而,e):也能制得具通式Ⅰ的化合物,其中X表示氨基;方法是將按照改變法a),b),c)或d)制得的具通式Ⅰ的3-硝基化合物進行還原,或者,f):也能制備具通式Ⅰ的化合物,其中X表示羥基,方法是將按照改變法a),b),c)或d)制得的具通式Ⅰ的3-羧酸酯進行水解,或者,g):也能制備帶有結構特征Zc的通式Ⅰ的化合物,方法是將按照改變法a),b),c)或d)制得的帶有結構成分Zb的化合物進行水解,其中R6為羥基,從而,分離出具通式Ⅰ的化合物,或者游離堿,或與合適的酸形成鹽,或是如此情況:X表示羧基,可用合適的堿使其轉變成生理上可耐受的羧酸鹽。
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