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[其他]治療糖尿病并發癥的羥基乙酸衍生物無效

專利信息
申請號: 87100191 申請日: 1987-01-16
公開(公告)號: CN87100191A 公開(公告)日: 1987-09-09
發明(設計)人: 克里斯托弗·安德魯·利平斯基 申請(專利權)人: 美國輝瑞有限公司
主分類號: C07D311/20 分類號: C07D311/20;C07D335/06;A61K31/35;A61K31/38
代理公司: 中國專利代理有限公司 代理人: 羅才希
地址: 美國*** 國省代碼: 暫無信息
權利要求書: 查看更多 說明書: 查看更多
摘要: 外消旋和手性的(2R,4R)-4-C-羥基-2-r-(取代的)苯并二氫吡喃(及二氫苯并噻喃)-4-乙酸及其可作藥用的鹽,它們在治療糖尿病并發癥時的應用以及它們的中間體。
搜索關鍵詞: 治療 糖尿病 并發癥 羥基 乙酸 衍生物
【主權項】:
1、具有相對立體化學式的外消旋化合物或者具有絕對立體化學式的光性化合物,或它們的藥用陽離子鹽的制造方法,立體化學式(Ⅰ)如下:其中:Z是-O-,-S-,R1和R2分別取代時;R1是(C1-C4)烷基、三氟甲基或(CH2)nAr,此處n是0、1或2,Ar是苯基或由甲氧基、氟、氯或溴單取代或雙取代的苯基,這里二取代基可相同或不同;R2是氫、甲基或乙基;或者R1和R2合在一起取代,就是(CH2)4或(CH2)5;R3是氫或甲基;條件是當Z不是-O-,或R1不是甲基、乙基或三氟甲基時,R2和R3二者都是氫;X是氫、是第六位上的第一取代基即氟、氯、溴、甲基、硝基、氰基、甲磺酰基或苯甲酰基,條件是當Z不是-O-時,X不是氫而是第6位上的第1取代基即氟、氯、氰基或硝基;X1和X2分別取代時,X1是氫、是第7位上的第1取代基即氟、氯、溴、羧基或甲基,或者是第5位或第7位上的第二取代基即氟、氯、溴、(C1-C3)烷基、(C1-C3)烷氧基或芐氧基;X2是氫、或者是第8位上的第1或第2取代基即氟、氯、溴或(C1-C3)烷基;或者X1和X2合在一起取代,就是7,8-苯并;該方法包含:(a)當式(Ⅰ)化合物是外消旋化合物時,將相應的外消旋酯(式Ⅱ)水解,式中R1,R2,R3,X,X1,X2和Z的定義如前,并且R是(C1-C4)烷基、烯丙基或苯基;或者(b)當式(Ⅰ)化合物是旋光性化合物時,將相應的式(Ⅰ)外消旋化合物進行旋光性拆解。
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