[其他]含氮稠合雜環化合物,其制備方法及含有它們的藥物配方無效
| 申請號: | 87100707 | 申請日: | 1987-01-17 |
| 公開(公告)號: | CN87100707A | 公開(公告)日: | 1987-09-02 |
| 發明(設計)人: | 植田育男;松尾昌昭;遷喜良;奧村広之;中口修 | 申請(專利權)人: | 藤澤藥品工業株式會社 |
| 主分類號: | C07D277/68 | 分類號: | C07D277/68;C07D263/58;C07D235/24;C07D471/04;A61K31/44 |
| 代理公司: | 中國專利代理有限公司 | 代理人: | 王巍 |
| 地址: | 日本大坂*** | 國省代碼: | 暫無信息 |
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| 摘要: | 本發明有關式[I]的新的含氮稠合雜環化合物及其可用作藥物的鹽的制備方法。它們可用于治療血栓形成、炎癥或過敏性疾病,或人類及動物的疼痛。 | ||
| 搜索關鍵詞: | 含氮稠合 雜環化合物 制備 方法 含有 它們 藥物 配方 | ||
【主權項】:
1、制備下式化合物或其可用作藥物的鹽的方法,其中其中R1和R2各自是氫、鹵素、芳基、低級烷基、鹵代(低級)烷基或硝基,R3是低級亞烷基,R4和R5各自是低級亞烷基,X是CH或N,Y是S、O、NH、C=N-OH或COZ是O或NH,和A是氫、亞硝基、脒基、結構式為的基團,其中R6和R7各自是氫、低級烷基、酰基或1-亞氨低級烷基,其可由酯化的羧基所取代、或結構式為-N=R8的基團,其中R8是低級亞烷基(RCH=),其可以由適宜的取代基任意取代的芳基所取代。此方法包括:(1)結構式如下的化合物,或其羧基的活性衍生物或其鹽與結構式如下的化合物、或其在氨基上的活性衍生物、或其鹽反應,生成結構式如下的化合物,或其鹽。其中R1、R2、R3、R4、R5、X、Y、Z和A各自如上所定義。(2)結構式如下的化合物或其鹽進行亞硝化反應,生成結構式如下的化合物或其鹽。其中R1、R2、R3、R4、R5、X、Y和Z各自如上所定義。(3)還原結構式如下的化合物或其鹽生成結構式如下的化合物或其鹽,其中R1、R2、R3、R4、R5、X、Y和Z各自如上所定義。(4)酰化結構式如下的化合物或其鹽,生成結構式如下的化合物或其鹽,其中R1、R2、R3、R4、R5、X、Y和Z各自如上所定義,R6是酰基。(5)烷基化結構式如下的化合物或其鹽,生成結構式如下的化合物或其鹽,其中R1、R2、R3、R4、R5、X、Y和Z各自如上所定義,R6是低級烷基,R7是氫或低級烷基。(6)結構式如下的化合物或其鹽,與結構式如下的化合物反應,生成結構式如下的化合物或其鹽,其中R1、R2、R3、R4、R5、X、Y和Z各自如上所定義,R9是氫、低級烷基或由適宜取代基任意取代的芳基。(7)還原結構式如下的化合物或其鹽,生成結構式如下的化合物或其鹽,其中R1、R2、R3、R4、R5、R9、X、Y和Z各自如上所定義(8)結構式如下的化合物或其鹽經水解,生成結構式如下的化合物或其鹽。其中R1、R2、R3、R4、R5、X、Y和Z各自如上所定義。R10是酰基,R11是氫,或R10和R11結合在一起形成結構式=R8的基團,R8如上所定義。(9)結構式如下的化合物或其鹽,與結構式為的化合物或其鹽反應,生成結構式如下的化合物或其鹽,其中R1、R2、R3、R4、R5、X、Y和Z各自如上所定義,R12是低級烷基,R13是酯化了的羧基。(10)還原結構式如下的化合物或其鹽,生成結構式如下的化合物或其鹽,其中R1、R2、R3、R4、R5、R12、R13、X、Y和Z分別如上所定義。(11)結構式如下的化合物或其鹽,與結構式的化合物或其鹽反應,生成結構式如下的化合物或其鹽,其中R1、R2、R3、R4、R5、X、Y和Z分別如上所定義,R14是低級烷硫基。
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