[其他]制備大環內酯類衍生物的改進方法無效
| 申請號： | 87102397 | 申請日： | 1987-03-27 |
| 公開（公告）號： | CN87102397A | 公開（公告）日： | 1987-10-07 |
| 發明（設計）人： | 陶維平;杰弗里·托馬斯·維琴齊 | 申請（專利權）人： | 伊萊利利公司 |
| 主分類號： | C07H17/08 | 分類號： | C07H17/08;A61K31/70 |
| 代理公司： | 中國專利代理有限公司 | 代理人： | 劉元金,王巍 |
| 地址： | 美國印*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
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| 摘要： | 本發明提供了一個通過在原有抗生素的C-20醛基上進行還原性氨基化，制備泰樂菌素類的大環內酯類抗生素的C-20-氨基-取代的衍生物的改進方法。此改進方法包括用甲酸作還原劑。本方法比以前使用的方法價廉并更適用于擴大生產，而且仍具有很好的選擇性。 | ||
| 搜索關鍵詞： | 制備 內酯 衍生物 改進 方法 | ||
【主權項】：
1、一種通過用式3的氨基化試劑及甲酸作還原劑，將式2的醛進行還原性氨基化，制備式1的C-20-氨基取代的衍生物及其酸加成鹽的方法，其中R是式基團和(ⅰ)R3和R4各自可為氫，C1-8烷基，C3-10環烷基，或-(CH2)nph基團，但是R3和R4不能同時為氫；n是0，1或2；和ph是被鹵原子，C1-4烷基或C1-4烷氧基選擇性取代的苯基；或(ⅱ)R3和R4與相鄰的氮原子一起形成含有5-12環原子的單環或含有從8-20環原子的雙環或三環系統，其中其它環原子之一可以是氧、硫或氮，而其中有一個或幾個碳原子可被C1-4烷基，C2-4鏈烯基，C2-4炔基，C1-4烷氧基，羥基，鹵素，鹵-C1-4烷基，-N(C1-4烷基)2，-N(CH2)m，(C1-4烷基)，，氰基，亞乙二氧基，芐基，苯基所取代，或被鹵素，C1-4烷基或C1-4烷氧基中1-3個取代基取代的苯基所取代。m是從4-7的整數；R1為：R2是氫，羥基或下列為式2和式3
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