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[其他]喹啉-3-羥酸衍生物和其制備及應用無效

專利信息
申請號: 87103693 申請日: 1987-03-31
公開(公告)號: CN87103693A 公開(公告)日: 1988-03-30
發明(設計)人: 巖田正義;木村富美夫;藤原義己;勝部哲嗣 申請(專利權)人: 三共株式會社;宇部興產株式會社
主分類號: C07D401/10 分類號: C07D401/10;C07D413/10;C07D417/10;A61K31/47;A61K31/495;//;21556;24112);21556;20722)
代理公司: 中國專利代理有限公司 代理人: 羅才希
地址: 日本東*** 國省代碼: 暫無信息
權利要求書: 查看更多 說明書: 查看更多
摘要: 式(I)的化合物(式中R′是烷氧基,R是烷基、鹵代烷基、烷氨基、環烷基或任意取代的苯基、X是氯或氟,Y是一個特定的雜環)有極好的抗菌活性,它們能通過將Y代表的基團引入相應的化合物中來制備,其中Y被一個鹵素原子所代替。
搜索關鍵詞: 喹啉 衍生物 制備 應用
【主權項】:
1.制備式(I)的化合物及其藥理學可接受的鹽、酯和酰胺的方法,〔式中:R代表一個C1~C3烷基基團、有至少一個鹵素取代基的C1~C3烷基基團、C1~C3烷氨基基團、C3~C6環烷基基團、苯基基團或有至少如下定義的取代基(a)的苯基基團,R′代表一個C1~C3烷氧基基團,X代表一個氟或氯原子,y代表:(i)一個式(i)的基團:式中:R2代表一個氫原子、C1-C4烷基基團、有至少一個下面定義的取代基(b)的C1-C4烷基基團、C1-C4脂肪酰基基團或芳烷基基團,R3代表一個氫原子或C1-C3烷基基團,A代表式-(CH2)2-、-(CH2)3-或-COCH2-的基團,m代表整數1或2;(ii)一個式(ii)的基團:式中:R4代表一個氫原子、一個C1-C3烷基、一個羥基或C1-C3烷氧基基團,W代表一個羥基、一個C1-C3烷氧基或式R5R6N-(CH2)n-的基團,其中n為0或1,R5和R6相同或不同且各自代表氫原子、C1-C3烷基和芳烷基基團,B代表式-CH2-、-(CH2)2-或-(CH2)3-的基團,m定義同上;(iii)一個式(iii)的基團:式中:R7代表一個氫原子或一個C1-C3烷基基團,或(iv)一個式(iv)的基團:式中:Z代表一個氧或硫原子;所述芳烷基的基團中,烷基部分是C1-C3的烷基,芳基部分是未取代的或有至少一個如下定義的取代基(c)的C6-C10芳基:取代基(a):C1-C3烷基、羥基、C1-C3烷氧基和鹵素原子;取代基(b):羥基、C2-C4脂族酰氧基、C1-C4脂族酰基、羧基、C2-C4烷氧基羰基、硫代基、氨基、C2-C4脂族芳氨基、烷氨基(其中烷基部分是C1-C3的烷基)和二烷氨基基團(其中每個烷基部分是C1-C3烷基);取代基(c):C1-C3烷氧基、氨基、烷氨基(其中烷基部分是C1-C4的烷基)和二烷氨基基團(其中每個烷基部分是C1-C4的烷基)〕,該方法包括使式(II)的化合物(式中R、R′和X定義同上,X′表示一個鹵族原子且可以和X表示的鹵族原子相同或不同,R7′表示氫原子或羧基保護基團)或其活性衍生物或等同物與式(III)的化合物Y-H????????????????(III)(式中y定義同上)或其活性衍生物或等同物反應,如果需要,還可使其產物進行以下任何一種或多種反應:脫保護反應、成鹽反應、酯化反應和酰胺化反應。
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