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[其他]4,5二取代γ-丁內(nèi)酰胺的純對映體,它們的制備方法和應(yīng)用無效

專利信息
申請?zhí)枺?/td> 87103770 申請日: 1987-05-21
公開(公告)號: CN87103770A 公開(公告)日: 1988-02-03
發(fā)明(設(shè)計(jì))人: 沃爾夫?qū)す鼐S希 申請(專利權(quán))人: 科爾公司;中國醫(yī)學(xué)科學(xué)院
主分類號: C07D207/28 分類號: C07D207/28;C07D241/08;A61K31/40;//;207267)
代理公司: 中國專利代理有限公司 代理人: 楊松堅(jiān)
地址: 聯(lián)邦德國*** 國省代碼: 暫無信息
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摘要: 發(fā)明描述了具有下式的4,5-二取代γ-丁內(nèi)酰胺的純對映體,根據(jù)本發(fā)明,可用4,5-二取代γ-丁內(nèi)酰胺純對映體(I)來制備(+)-(3R),(4S),(5S),(7R)-3-羥基-5-α-羥基芐基-1-甲基-4-苯基-吡咯烷-2-酮和它的純對映體形式的衍生物。
搜索關(guān)鍵詞: 取代 內(nèi)酰胺 它們 制備 方法 應(yīng)用
【主權(quán)項(xiàng)】:
1、通式(Ⅰ)的4,5-二取代γ-丁內(nèi)酰胺的純對映體,式中R1代表具有6-14個(gè)碳原子并且至多為五取代的芳基,取代基可以相同或不同,系選自至多各有8個(gè)碳原子的烷基、烷氧基和烷硫基,各有6-12個(gè)碳原子的芳基、芳氧基和芳硫基,有7-14個(gè)碳原子的芳烷基,鹵素,三氟甲基,三氟甲氧基,二氟甲氧基,三氟甲硫基,硝基,氰基,羧基,至多有8個(gè)碳原子的烷氧基羰基,磺基,苯磺酰基,甲苯磺酰基,至多有8個(gè)碳原子的烷基磺酰基,羥基或下式基團(tuán),其中R3和R4可相同或不同,可以是氫,至多有8個(gè)碳原子的烷基,有6-12個(gè)碳原子的芳基,有7-14個(gè)碳原子的芳烷基,至多有7個(gè)碳原子的酰基,至多有6個(gè)碳原子的烷基磺酰基,苯磺酰基或甲苯磺酰基;R1或代表自以下的雜環(huán):呋喃基、噻吩基、吡啶基、嘧吡基、吡嗪基、噠嗪基、喹啉基或異喹啉基,這些雜環(huán)基可至多為三取代的,取代基可相同或不同,系選自至多各有6個(gè)碳原子的烷基、烷氧基或烷硫基,鹵素,苯基,硝基,氰基和下式基團(tuán),其中R3和R4的定義同前述,R1或代表至多有10個(gè)碳原子并且可被以下基團(tuán)取代的直鏈、支鏈或環(huán)狀烷基或鏈烯基,取代基有鹵素,有6-14個(gè)碳原子的芳基,呋喃基,噻吩基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、噠嗪基、喹啉基、異喹啉基,羥基,至多各有6個(gè)碳原子的烷氧基和烷硫基,羧基,至多有6個(gè)碳原子的烷氧基羰基,磺基,至多有6個(gè)碳原子的烷基磺酰基,苯磺酰基,甲苯磺酰基或下式基團(tuán),其中R5和R6可相同或不同,可以是氫,至多有8個(gè)碳原子的烷基,有6-12碳原子的芳基,有7-14個(gè)碳原子的芳烷基,至多有7個(gè)碳原子的酰基,至多有6個(gè)碳原子的烷基磺酰基,苯磺酰基成甲苯磺酰基,或其中R5和R6與氮原子一起形成下述環(huán)狀基團(tuán):吡咯烷子基、哌啶子基、哌嗪子基、嗎啉代和硫代嗎啉代,這些環(huán)將基團(tuán)可被至多有4個(gè)碳原子的烷基或苯基取代,R2代表至多有8個(gè)碳原子的直鏈、支鏈或環(huán)狀烷基,式(1)中,5位的環(huán)碳原子有S構(gòu)型,并且相對于5位上取代基COOR2,4位的取代基R1有順式構(gòu)型。
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