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[其他]四氫萘和茚滿衍生物的制法無(wú)效

專(zhuān)利信息
申請(qǐng)?zhí)枺?/td> 87103809 申請(qǐng)日: 1987-05-22
公開(kāi)(公告)號(hào): CN87103809A 公開(kāi)(公告)日: 1987-12-02
發(fā)明(設(shè)計(jì))人: 邁克爾·克勞斯;彼德·洛利格;彼德·莫爾;??斯亍ろf斯 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人: 霍夫曼-拉羅奇有限公司
主分類(lèi)號(hào): C07C25/28 分類(lèi)號(hào): C07C25/28;C07C15/58;C07C76/02;C07C69/618;C07C35/36;C07C49/67;C07C43/18;A61K31/035;A61K31/04;A61K31/05;A61K31/075;A61K31/215;A61K31/12
代理公司: 中國(guó)專(zhuān)利代理有限公司 代理人: 林玉貞
地址: 瑞士*** 國(guó)省代碼: 暫無(wú)信息
權(quán)利要求書(shū): 查看更多 說(shuō)明書(shū): 查看更多
摘要: 該化合物可從相應(yīng)的單環(huán)和雙環(huán)組分通過(guò)Wittig反應(yīng),以及隨后的任選的取代基轉(zhuǎn)化而制得。這類(lèi)化合物具有治療活性,如抗腫瘤作用。
搜索關(guān)鍵詞: 四氫萘 衍生物 制法
【主權(quán)項(xiàng)】:
1、制備通式Ⅰ化合物的方法其中,X和Y代表-CH2-或>C(CH3)2;Z代表基團(tuán)-CHR8-,>CO,>CR8OR7,-CHR8-CHR8-,-CHOR7-CH2-,-CO-CHOR7-或-CHOR7-CHOR7-;R1代表氟,氯,碘,鄰位溴,間位溴,低級(jí)烷氧基,酰氧基,硝基,羥基,氨基,低級(jí)烷基氨基,低級(jí)二烷基氨基或苯基;或是在鄰位或間位上的低級(jí)烷基;R2和R3代表氫,低級(jí)烷基,三氟甲基或囟素,以及R2和R3中的其中一個(gè)代表氫,二氟甲基或低級(jí)烷基;R4和R5代表氫,烷基,烷氧基或囟素;R6代表氫,囟素,低級(jí)烷基或基團(tuán)OR7;R7代表氫,低級(jí)烷基或酰基;R8代表氫或低級(jí)烷基;m代表0-5的整數(shù);某些基團(tuán)R1、R7或R8可以互不相同;當(dāng)Z為-CH2CH2-,同時(shí)m=0,R6則為氫;末端苯環(huán)被羥基化的1,2,3,4-四氫-1,1,4,4-四甲基-6-(α-甲基苯乙烯基)萘及其衍生物為例外,此方法是指由通式Ⅱ化合物與通式Ⅲ化合物進(jìn)行反應(yīng)生成通式Ⅰ化合物的途徑。其中,A代表-CH(R3)P+(Q3)Y-或-CH(R3)P(O)(OAlK)2,同時(shí)B代表R21-CO-;或者,A代表R31-CO-,同時(shí)B代表-CH(R2)P+(Q)3Y-或-CH(R2)P(O)(OAlK)2或-CH(R21)MgHal;或者,A代表-CH(R31)MgHal,同時(shí)B代表R2-CO-;在上述化學(xué)式中,Q代表芳香基;Y-代表有機(jī)酸或無(wú)機(jī)酸的陰離子,AlK代表一個(gè)低級(jí)烷基;Hal代表囟素;R21和R31代表氫,三氟甲基或低級(jí)烷基,R1,R2,R3,R4,R5,X,Y和m代表的含義上文已給出,關(guān)于末端苯環(huán)被羥基化的1,2,3,4-四氫-1,1,4,4-四甲基-6-(α-甲基苯乙烯基)及其衍生物的制備不包括在本條權(quán)利要求之內(nèi),經(jīng)上述方法制成通式Ⅰ化合物后,如有需要,R1所代表的硝基可以還原成氨基;如有需要,R1所代表的氨基可被單或雙烷基化;如有需要,R1或R7所表示的酰氧基可被皂化,Z基片斷中的羰基可以被還原為羥基;如有需要,R1或R7所代表的羥基或由Z基片斷而得的羥基可以被烷基化或?;?。
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