[其他]11β-(4-異丙烯基苯基)-4，9-雌二烯，其制法及含此化合物的藥劑無效
| 申請號： | 87105307 | 申請日： | 1987-07-23 |
| 公開（公告）號： | CN87105307A | 公開（公告）日： | 1988-05-11 |
| 發明（設計）人： | 埃克哈德·奧托;魯道夫·維徹特;岡特·尼夫;賽比爾·貝耶;瓦爾特·埃爾格;戴維·亨德森 | 申請（專利權）人： | 舍林股份公司 |
| 主分類號： | C07J1/00 | 分類號： | C07J1/00;C07J51/00;A61K31/565 |
| 代理公司： | 中國國際貿易促進委員會專利代理部 | 代理人： | 吳大建,全菁 |
| 地址： | 聯邦德*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
| 權利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | 通式I所示的新型化合物11β-(4-異丙烯基苯基)-4，9-雌二烯具有抗孕激素功效，或中X為氧或肟基NOH，R1為氫或甲基，R2為氫或(C1-C10)酰基，R3為氫，氰甲基，-(CH2)n-CH2Z，-CH＝CH-(CH2)mZ或-C≡C-Y，基中n＝0～5，m＝1～4，Z為氫或OR4，R4為氫，(C1-C4)烷基或烷酰基，Y為氫，氯，氟，碘或溴，烷基，羥烷基，烷氧烷基或酰氧烷基且烷基或酰基為C1-C4。 | ||
| 搜索關鍵詞： | 11 丙烯 苯基 雌二烯 制法 化合物 藥劑 | ||
【主權項】：
1、通式I的11β-(4-異丙烯基苯基)-4，9-雌二烯的制法其中X為氧或肟基NOH，R1為氫或甲基，R2為氫或(C1-C10)酰基，R3為氫，氰甲基，-(CH2)n-CH2Z，-CH=CH-(CH2)mZ或-C≡C-Y，其中n=0～5，m=1～4，Z為氫或OR4，R4為氫，(C1-C4)烷基或烷酰基，Y為氫，氯，氟，碘或溴，烷基，羥烷基，烷氧烷基或酰氧烷基且烷基或酰基為C1-C4，其特征是以已知方式使通式Ⅱ的化合物經受酸性試劑的作用，從而游離出受保護官能團并選擇性分裂出5α-羥基，同時構成4(5)-雙鍵且必要時將17位和/或R3′中的自由羥基酯化或將R3′中的自由羥基醚化其中R1同上述定義，K為酸介質中可水解的酮保護基，R2′和R3′同上述R2和R3定義，其中前述的羥基必要時可受到保護。
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