[其他]異喹啉衍生物無效
| 申請號: | 87105778 | 申請日: | 1987-07-28 |
| 公開(公告)號: | CN87105778A | 公開(公告)日: | 1988-02-24 |
| 發明(設計)人: | 戈登·漢利·菲利普斯;保羅·斯潘塞·瓊斯;馬丁·愛德華·庫珀 | 申請(專利權)人: | 格拉克索公司 |
| 主分類號: | C07F9/65 | 分類號: | C07F9/65;C07F9/62;C07D471/04;A61K31/675 |
| 代理公司: | 中國專利代理有限公司 | 代理人: | 羅才希 |
| 地址: | 英國*** | 國省代碼: | 暫無信息 |
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| 摘要: | 本發明涉及式(1)化合物及其鹽。新化合物顯示了有利的抗癌效用。[式(1)中,R1和R2可以相同,也可以不同,各代表氫原子、羥基或-OP(O)(OH)(OR4)基(這里R4代表氫原子或烷基可由羥基、烷氧基、環醚或環烷基任意取代)、鏈烯基、環烷基、芳基、芳烷基或芳酰基烷基),但R1和R2之中至少有一個必須代表-OP(O)(OH)(OR4)基,而R3代表氫原子或鹵原子或甲基]。 | ||
| 搜索關鍵詞: | 喹啉 衍生物 | ||
【主權項】:
1、通式(1)化合物及其鹽的制備方法:(式(1)中,R1和R2可以相同,也可以不同,各代表氫原子、羥基或-OP(O)(OH)(OR4)基[這里R4代表氫原子或烷基(可由羥基、烷氧基、環醚或環烷基任意取代)、鏈烯基、環烷基、芳基、芳烷基或芳?;榛鵠,但R1和R2之中至少有一個必須代表-OP(O)(OH)(OR4)基,而R3代表氫原子或鹵原子或甲基),該方法至少包括下列一步驟:(A)使式(2)化合物起反應,至少將一個X1部分轉化為羥基以產生式(1)化合物,[式(2)中,R3定義如前所述,而R6和R7之中一個代表-OP(O)(X1)(X2)基(這里X1代表可轉化為羥基的原子或基,而X2代表羥基或X1部分),另一個則代表氫原子,羥基或-OP)O)(X1)(X2)基](B)使式(3)化合物起反應,將位置9和/或位置12的羥基轉化為-OP(O)(OH)(OR4)基(這里R4的定義如前所述),[式(3)中,R3的定義如前所述,而R8和R9之中一個代表羥基,另一個則代表氫原子或羥基](C)使式(4)醌與式(5)化合物縮合,如果需要,可接著將一個或多個X1部分轉化為羥基,[式(4)中,R10和R11之中一個代表-OP(O)(OH)(OR4)基或-OP(O)(X1)(X2)基(這里X1和X2的定義如前所述),另一個則代表氫原子、羥基或-OP(O)(OH)(OR4)基或-OP(O)(X1)(X2)基,在式(5)中R12代表氫原子或-CHO或-COCH3基](D)使R3代表氫原子的式(1)化合物鹵化,(E)使式(1)的游離酸轉化為其鹽,或使式(1)化合物的鹽轉化為游離酸。
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