[其他]4-羥基-4-(取代鏈烯基)環(huán)己烷羧酸無效
| 申請?zhí)枺?/td> | 87107599 | 申請日: | 1987-11-06 |
| 公開(公告)號: | CN87107599A | 公開(公告)日: | 1988-08-03 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人: | 羅伯特·J·克里格;尼爾森·L·蘭茨 | 申請(專利權(quán))人: | 默里爾多藥物公司 |
| 主分類號: | C07C149/26 | 分類號: | C07C149/26;C07C149/14 |
| 代理公司: | 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利代理部 | 代理人: | 戴真秀,周中琦 |
| 地址: | 美國俄*** | 國省代碼: | 暫無信息 |
| 權(quán)利要求書: | 查看更多 | 說明書: | 查看更多 |
| 摘要: | 本發(fā)明涉及到具有拮抗白細(xì)胞三烯活性的化合物,它們是4-羥基-4-烷烯基環(huán)已烷羧酸衍生物。這些化合物可用于治療變態(tài)反應(yīng)性疾病,特別是在治療患者的哮喘病方面。它們是通過適當(dāng)?shù)难蹼s螺環(huán)化合物與巰基鏈烷酸衍生物反應(yīng)制備得到的。 | ||
| 搜索關(guān)鍵詞: | 羥基 取代 鏈烯基 環(huán)己烷 羧酸 | ||
【主權(quán)項(xiàng)】:
1、一種制備下式化合物的方法:式中n是一個(gè)從0到2的整數(shù),R是含有6到15個(gè)碳原子的直鏈烷基,X是氫原子(當(dāng)n是1或2時(shí),X也可是氨基),Y是羥基、-OR*(R*代表低級烷基)、-NH2、-NHR*、-NR2*或(R′是氫原子、1到4個(gè)碳原子的烷基或芐基),Z是羥基、-OR*、-NH2、-NHR*或-NR2*。該制備方法是用下式中的環(huán)氧化物式中R的定義與前面相同,Z′是-OR*(R*代表代級烷基)、-NH2、-NHR*、或-NR2*。與下式的巰基鏈烷酸衍生物式中n是一個(gè)從0到2的整數(shù),X′是氫原子(當(dāng)n是1或2時(shí),X也可是Q-NH-,Q是氨基保護(hù)基團(tuán)),Y′是-OR*、-NH2、-NHR*、-NR2*或(式中R′是氫原子、1到4個(gè)碳原子的烷基或芐基),Y′″是-OR*,在適當(dāng)?shù)娜軇┲胁⒂袎A存在的條件下進(jìn)行反應(yīng),也可以再繼續(xù)下述步驟:當(dāng)Y′、Y′″或Z′是-OR*時(shí),先用強(qiáng)的無機(jī)堿處理,然后再用強(qiáng)酸酸化便得到式中Y、Y′″或Z是-OH的那些化合物。
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