【主權(quán)項】：

1、一種制備下式化合物及其水合物，電子等排物或藥理上可接受的鹽的方法，在該式中：R1是氫，選自K組的氨基保護基，α-氨基酸或由許多α-氨基酸結(jié)構(gòu)單元所組成的肽，每種所述的α-氨基酸或肽任意帶有一個最好選自K組的氨基保護基，R2是負責把抑制劑引向酶的活性位點的α-氨基酸結(jié)構(gòu)單元的特異特性“R基”側(cè)鏈，R3是H，C1-6直鏈或支鏈烷基，苯基，芐基，環(huán)己基，環(huán)己基甲基或2-吡啶基甲基，或是肽酶底物類似物的α-氨基酸結(jié)構(gòu)單元的R-基殘基，n是1～10的整數(shù)Ra是肽酶底物類似物的，α氨基酸結(jié)構(gòu)單元的特異特性“R-基”側(cè)鏈，或是，當與倒酰胺部分連接時形成2-氧代吡咯烷的亞乙基部分，Rb是H，C1-6直鏈或支鏈烷基，或是當其與X的CH部分連接時形成2-氧代吡咯烷的亞乙基部分，X是H，CH，OR7或R7，R7是C1-6直鏈或支鏈烷基，苯基，芐基，環(huán)己基，環(huán)己基甲基或2-吡啶基甲基，條件是當X不是CH時，Ra和Q缺失，Q是H，C1-10烷基或芳烷基，COR5Y，或COY，R5是α-氨基酸R-基或由α-氨基酸結(jié)構(gòu)單元組成的肽，Y是NHR4或OR4，R4是H，C1-6直鏈或支鏈烷基，苯基，芐基，環(huán)己基，環(huán)己基甲基或2-吡啶基甲基，其中所述的α-氨基酸和肽部分是選自A，B，C，D，E，F(xiàn)，G和J各組的結(jié)構(gòu)單元，K是終端氨基保護基，這些小組的成員是A組：Lys和ArgB組：Ser，Thr，Gln，Asn，Cys，His和N-甲基衍生物D組：Pro，IndE組：Ala，Leu，Ile，Val，n-Val，Met，n-Len和N-甲基衍生物F組：Phe，Tyr，O-甲基酪氨酸，Trp，Nal(1)和N-甲基衍生物G組：Gly，SarJ：ψ代表苯基(應(yīng)該了解J1-4的鍵總是與氨基酸連接)，K組：乙酰基(Ac)，琥珀酰基(Suc)，苯甲酰基(Bz)，叔-丁氧基羰基(Boc)，苯甲酰基(CBZ)，甲苯磺酰基(Ts)，丹酰基(DNS)，異戊酰基(Iva)，甲氧基琥珀酰基(MeOSuc)，1-金剛烷基磺酰基(AdSO2)，1-金剛烷基乙酰基(AdAc)，2-羥基苯甲酰基(2-CBZ)，苯基乙酰基(共芐基)，叔-丁基乙酰基(Tba)和雙[(1-萘基)甲基]乙酰基(BNMA)和在功能上是等價的其它終端氨基保護基，該方法包括依照下列(a)，(b)，(c)或(d)的氧化步驟使下式化合物氧化：(a)通過使大約2～6當量的二甲基亞砜與大約1～3當量的(CF2CO2)O或(COCl)2反應(yīng)制備一種锍加合物；將所述反應(yīng)物溶于惰性溶劑中，在無水條件下進行，溫度范圍約為-80℃～-50℃，使所述锍加合物與大約1當量式Ⅱ的醇接觸，將所述醇溶于惰性溶劑或最少量的二甲基亞砜中，使反應(yīng)物在大約-50℃下反應(yīng)10-30分鐘左右，并通過加入大約3-10當量的叔胺完成反應(yīng)；(b)在0℃～50℃，有冰醋酸存在條件下，使反應(yīng)物在粉狀脫水分子篩中接觸在一起而使式Ⅱ的醇與重鉻酸吡啶鎓反應(yīng)；(c)使式Ⅱ的醇與大約1～5當量的三氧化鉻-吡啶絡(luò)合物反應(yīng)，所述絡(luò)合物是在惰性氣氛下采用無水條件，在惰性溶劑中形成的，所述的醇的反應(yīng)在三氧化鉻-吡啶絡(luò)合物-反應(yīng)混合物中進行大約1-15小時；(d)使式Ⅱ的醇與1，1，1-三乙酸基-2，1-苯甲酸碘咯-3(3H)-酮相反應(yīng)，所述反應(yīng)在無水條件下在惰性氣氛下，在惰性溶劑中進行大約1～48小時，緊接著反應(yīng)a，b，c，d是任選一種方法脫去氨基保護基。