[其他]抗驚厥劑及其制備方法無效
| 申請?zhí)枺?/td> | 88100929 | 申請日： | 1988-02-17 |
| 公開（公告）號： | CN88100929A | 公開（公告）日： | 1988-08-31 |
| 發(fā)明（設計）人： | 愛德華·厄爾比都;戴維·韋恩·羅伯遜 | 申請（專利權）人： | 伊萊利利公司 |
| 主分類號： | C07C103/76 | 分類號： | C07C103/76;C07C121/52;C07C149/42;C07D233/60;A61K31/16 |
| 代理公司： | 中國專利代理有限公司 | 代理人： | 楊鋼 |
| 地址： | 美國印*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
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| 摘要： | 本發(fā)明提供一些4-取代的苯甲酰胺衍生物，它們的藥物配方以及它們用作抗驚厥劑。 | ||
| 搜索關鍵詞： | 驚厥 及其 制備 方法 | ||
【主權項】：
1、制備式(Ⅰ)化合物或其藥物上可接受鹽的方法，式中R1是-S(O)p-(C1-C4烷基)(p是0至2)，三氟甲基，伯酰氨基，氰基，氨基羧基，1-咪唑基或-NR3R4，其中R3是氫或C1-C3烷基和R4是C1-C3烷基，R2是甲基，甲氧基，三氟甲基，羥甲基或氯，該方法包括：a)用式(Ⅱ)苯甲酰基化合物酰化式(Ⅲ)苯胺化合物b)在高溫下，下式的4-氟化合物同式為HNR3R4的胺或1H-咪唑環(huán)反應，得到式(Ⅰ)化合物，其中R1是式-NR3R4基團或1H-1-咪唑環(huán)；c)用過渡金屬催化劑和氫氣，還原式(Ⅰ)化合物(其中R1是氰基)得到R1為氨基甲基的式(Ⅰ)化合物；d)氫化R1是氰基的式(Ⅰ)化合物得到R1為伯酰氨基的式(Ⅰ)化合物；e)氧化式(Ⅰ)化合物，其中R1是-S(O)p-1-(C1-C4烷基)，得到其中R1為-S(O)p-(C1-C4烷基)的式(Ⅰ)化合物，式中p是1或2。
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