[其他]咪唑衍生物無效
| 申請號： | 88101452 | 申請日： | 1988-03-19 |
| 公開（公告）號： | CN88101452A | 公開（公告）日： | 1988-10-05 |
| 發明（設計）人： | 威謙姆·克勞斯;馬克·莫他富;瑞納特·姆瑟;尼克拉斯·西哥威德 | 申請（專利權）人： | 弗·哈夫曼-拉羅切有限公司 |
| 主分類號： | C07D233/56 | 分類號： | C07D233/56;C07D233/64;A61K31/415 |
| 代理公司： | 中國國際貿易促進委員會專利代理部 | 代理人： | 唐躍 |
| 地址： | 瑞士*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
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| 摘要： | 式I的咪唑衍生物及其可作藥用的與酸形成的鹽具有有價值的藥效性，特別是抑制炎癥和水腫的性能，所以它們可以用于控制或預防疾病，尤其是用于控制或預防炎癥和水腫。式中R1和R2均代表低級烷基，X為-CH(R3)-或-CO-；R3代表氫，R4代表氫或低級烷基，或R3和R4一起代表另一個碳-氮鍵；R5代表氫或低級烷基；R6代表氫、低級烷基、低級烷硫基或式為-NR7R8的基團；R7和R8均為低級烷基或它們與氮原子一起代表5或6員飽和雜環。 | ||
| 搜索關鍵詞： | 咪唑 衍生物 | ||
【主權項】：
1、一種制造通式如下的咪唑衍生物及其可作藥用的與酸形成的鹽的方法；式中R1和R2均代表低級烷基，X代表如下式的基團：-CH(R3)-或-CO-，??(a)?????(b)R3代表氫，R4代表氫或低級烷基，或者R3和R4一起代表另一個碳氮鍵；R5代表氫或低級烷基，R6代表氫、低級烷基、低級烷硫基或式為-NR7R8的基團；R7和R8均為低級烷基，或它們與氮原子一起代表一個5員或6員飽和雜環。此方法包括：a)使通式(Ⅱ)的一種化合物(其中R5和R6與前面規定的相同)與通式(Ⅲ)的一種醛(其中R1和R2與前面所規定的相同)縮合，或b)使通式(Ⅳ)的一種化合物(其中R5和R6與前面規定的相同，R4′代表氫或低級烷基)與通式(Ⅴ)的羧酸的一種活性羧酸衍生物(其中R1和R2與前面規定的相同)發生酰化，或c)還原通式(Ia)的一種化合物，式中R1、R2、R5和R6的意義與前面規定的相同，或d)還原通式(Ib)的一種化合物，其中R1、R2、R5、R6和R4′與前面規定的相同，或e)使通式(Ic)的一種化合物(其中R1、R2、R5和R6的意義與前面規定的相同)發生N-烷基化，或f)使上述式Ic的一種化合物脫氫，或g)從通式(Id)的一種化合物(其中R1、R2、R4′和R5與前面規定的相同，X代表亞甲基或羰基，R6′代表低級烷硫基)除去烷硫基，h)將式I的一種化合物轉變成可作藥用的與酸形成的鹽。
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