[其他]4-脫甲氧基-4-氨基蒽環類的制備方法無效
| 申請號： | 88102182 | 申請日： | 1988-04-20 |
| 公開（公告）號： | CN88102182A | 公開（公告）日： | 1988-12-28 |
| 發明（設計）人： | 米歇爾·卡魯索;安東尼諾·薩拉托;弗朗西斯科·安吉盧西;費德里科·阿卡莫尼 | 申請（專利權）人： | 法米塔利亞·卡洛·埃巴公司 |
| 主分類號： | C07H15/252 | 分類號： | C07H15/252;A61K31/70 |
| 代理公司： | 中國國際貿易促進委員會專利代理部 | 代理人： | 唐躍 |
| 地址： | 意大*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
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| 摘要： | 制備抗腫瘤的蒽環苷(式I)或其可藥用酸加成鹽的方法(式中R1～R3的含義見說明書)，其特征在于用正定霉素酮衍生物(式II)作為原料，其中4-氨基被保護。可將4-脫甲氧基-4-氨基正定霉素酮(式II)與用于制備它的中間體4-脫甲氧基-4-氨基-7-脫氧正定霉素酮(IX)重氮化，再進行溫和還原，分別生成4-脫甲氧基正定霉素酮或4-脫甲氧基-7-脫氧正定霉素酮。可將4-脫甲氧基正定霉素酮轉變成具有抗腫瘤作用的另一蒽環苷4-脫甲氧基正定霉素。 | ||
| 搜索關鍵詞： | 脫甲氧基 氨基 蒽環類 制備 方法 | ||
【主權項】：
1、制備具有通式(Ⅰ)的蒽環苷或其可作藥用的與酸形成鹽的方法，其中R1代表氫原子或羥基，R2和R3中的一個代表氫原子，另一個代表氫原子或羥基，該方法包括：(i)使正定霉素酮衍生物(式Ⅱ)的受保護衍生物與受保護的囟代糖(式Ⅲ)反應，并且從所得產品中脫去保護基，得到例如其中R為氫的蒽環苷(式Ⅰ)式Ⅱ中4-氨基是受保護的，式Ⅲ中，R′2和R′3中的一個代表氫原子，另一個代表氫原子或受保護的羥基，3-氨基是受保護的，并且Hal代表鹵原子，(ii)如果需要，將上述苷(式Ⅰ)轉變成其可作藥用的鹽，(iii)如果需要，將上述苷(式Ⅰ)或其可作藥用的鹽溴化，并且使所得的14-溴衍生物水解，以便生成式(Ⅰ)相應的苷(其中R1為羥基)，(iv)如果需要，將上述式(Ⅰ)苷(其中R1為羥基)轉變成其可作藥用的鹽。
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