[其他]非對映的5R、6S、-6-(1R-羥乙基)-2、(順式-1-氧-3-硫雜環戊烷基硫)-2-青霉烯-3-羧酸無效

申請號：	88102863	申請日：	1988-05-10
公開（公告）號：	CN88102863A	公開（公告）日：	1988-12-21
發明（設計）人：	羅伯特·阿爾弗雷德·福爾克曼	申請（專利權）人：	美國輝瑞有限公司
主分類號：	C07D499/00	分類號：	C07D499/00;C07D409/12;C07D333/48;C07D303/12
代理公司：	中國專利代理有限公司	代理人：	王巍
地址：	美國***	國省代碼：	暫無信息
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摘要：	非對映的5R，6S-6-(1R-羥乙基)-2-(1S-氧-3R-硫雜環戊烷基硫)-2-青霉烯-3-羧酸和5R，6S-6-(1R-羥乙基)-2-(1R-氧-3S-硫雜環戊烷基硫)-2-青霉烯-3-羧酸，及其藥物上可以接受的鹽和體內可水解的酯，可用作合成抗菌劑；和用于合成所說非對映異構體的中間體和方法。
搜索關鍵詞：	乙基順式硫雜環戊烷青霉羧酸
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【主權項】：

1、一種制備下式絕對立體化學式的化合物或當R為氫時，是其藥物上可接受的陽離子鹽的方法，式中R為氫或為生理條件下能形成易水解的酯的基團，該方法包括：(a)當R為氫時，在三苯膦和四(三苯膦)鈀的存在下，于對反應呈惰性溶劑中，由式(Ⅳa)化合物同至少為一當量的2-乙基已酸的堿金屬鹽反應，式中X為氫或氯；(b)當R為形成酯的基團時，由式(Ⅳa)化合物的陽離子鹽同基團R的有機氯或溴的衍生物反應，式中R6為甲硅烷基羥基保護基。

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