[其他]環(huán)狀抗凝血肽的制備方法無效
| 申請?zhí)枺?/td> | 88103009 | 申請日： | 1988-05-21 |
| 公開（公告）號： | CN88103009A | 公開（公告）日： | 1988-12-21 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 克斯坦安斯凱·約翰·李;奧·西蒙杰·提 | 申請（專利權(quán)）人： | 默里爾多藥物公司 |
| 主分類號： | C07K7/64 | 分類號： | C07K7/64;A61K37/02 |
| 代理公司： | 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利代理部 | 代理人： | 張元忠 |
| 地址： | 美國俄*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | 本發(fā)明涉及用作抗凝血劑的環(huán)狀肽衍生物及其制備方法。 | ||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 環(huán)狀 抗凝 制備 方法 | ||
【主權(quán)項】：
1、如下式的肽衍生物的制備方法式中X是從氫、1-6個碳原子的一個或兩個烷基，2-10個碳原子的一個或兩?；⑵S氧羰基或叔丁氧羰基中選擇出的氨基端基殘基；A1是一個鍵或是含1-5個任何氨基酸殘基的肽；A2是phe、subphe，β-(2-和3-噻吩基)丙基酸、β-(2-和3-呋喃基)丙氨酸、β-(2-，3-，和4-吡啶基)丙氨酸、β-(2-和3-苯并噻吩基)丙氨酸，β-(1-和2-萘基)丙氨酸、Tyr或Trp；A3是Glu或Asp；A4是任何氨基酸；A5是Ile，Val，Leu，Nle或Thr；A7是任何氨基酸；A8是Glu或Asp；A10是從Tyr，Tyr(SO3H)，Trp，Phe，Leu，Nle，Ile，Val，His和Pro中選擇出的一種親脂性氨基酸或者是至少含一個上述親脂性氨基酸的二肽。A11是一個鍵或者是含1-5個任何氨基酸殘基的肽片斷。Y是從OH，(C1-C6)烷氧基，氨基，單或雙(C1-C4)烷基取代的氨基或芐氨基中選擇出的羧基端基殘基；R，R′，R1，R1′分別從氫或(C1-C4)烷基中選擇；B從-S-，-S-S-，或-S-AlK3-S-中選擇，AlK1，AlK2和AlK3分別從(C1-C8)亞甲基或1，2-亞乙基中選擇；和式中的“D”及“L”表示所指的碳原子的立體化學(xué)分別相應(yīng)于D-半胱氨酸和L-半胱氨酸，該方法包括通過固相順序或嵌段合成，基因無性繁殖或這些技術(shù)的結(jié)合制備含游離巰基的線性肽，接著使此線性肽氧化偶聯(lián)。
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